Аллопуринол эгис 100 инструкция по применению противопоказания

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

6-меркаптопурин и азатиоприн

Азатиоприн метаболизируется с образованием 6-меркаптопурина, который инактивируется ферментом ксантиноксидазой. В случаях, когда терапия 6-меркаптопурином или азатиоприном сопутствует приему аллопуринола, пациентам следует назначать только одну четверть от обычной дозы 6-меркаптопурина или азатиоприна, поскольку угнетение активности ксантиноксидазы увеличивает продолжительность действия этих соединений.

Видарабин (аденина арабинозид)

В присутствии аллопуринола период полувыведения видарабина может увеличиваться. При одновременном применении этих препаратов необходимо соблюдать особую осторожность в отношении усиленных токсических эффектов терапии.

Салицилаты и урикозурические средства

Основным метаболитом аллопуринола является оксипуринол, который выводится почками аналогично солям мочевой кислоты. Следовательно, лекарственные препараты с урикозурической активностью, такие как пробенецид или крупные дозы салицилатов, могут усиливать выведение оксипуринола. В свою очередь, усиленное выведение оксипуринола сопровождается уменьшением терапевтической активности аллопуринола, однако значимость этого вида взаимодействия необходимо оценивать индивидуально в каждом случае.

Хлорпропамид

При одновременном применении аллопуринола и хлорпропамида, у пациентов с нарушенной функцией почек увеличивается риск развития длительной гипогликемии, поскольку на этапе канальцевой экскреции аллопуринол и хлорпропамид конкурируют между собой.

Аллопуринол эгис 100 инструкция по применению противопоказания

Антикоагулянты производные кумарина

При одновременном применении с аллопуринолом наблюдалось усиление эффектов варфарина и других антикоагулянтов производных кумарина. В связи с этим, необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, получающих сопутствующую терапию этими препаратами.

Фенитоин

Аллопуринол способен подавлять окисление фенитоина в печени, однако клиническая значимость этого взаимодействия не установлена.

Теофиллин

Известно, что аллопуринол угнетает метаболизм теофиллина. Подобное взаимодействие можно объяснить участием ксантиноксидазы в процессе биотрансформации теофиллина в организме человека. Концентрацию теофиллина в сыворотке крови необходимо контролировать в начале сопутствующей терапии аллопуринолом, а также при увеличении дозы последнего.

Ампициллин и амоксициллин

У пациентов, одновременно получавших ампициллин или амоксициллин и аллопуринол, регистрировалась повышенная частота развития реакций со стороны кожи по сравнению с пациентами, которые не получали подобную сопутствующую терапию. Причина этого вида лекарственного взаимодействия не установлена. Тем не менее, пациентам, получающим аллопуринол, вместо ампициллина и амоксициллина рекомендуется назначать другие антибактериальные препараты.

Цитотоксические лекарственные средства (циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлорэтамин)

У пациентов, страдающих опухолевыми заболеваниями 9кроме лейкозов) и получающих аллопуринол, наблюдалось усиленное подавление деятельности костного мозга циклофосфамидом и другими цитотоксическими препаратами. Тем не менее, согласно результатам контролируемых исследований, в которых приняли участие пациенты, получающие циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин и (или) мехлорэтамин (хлорметина гидрохлорид), сопутствующая терапия аллопуринолом не усиливала токсическое влияние этих цитотоксических препаратов.

Циклоспорин

Согласно некоторым сообщениям, концентрация циклоспорина в плазме крови может увеличиваться на фоне сопутствующей терапии аллопуринолом. При одновременном применении этих препаратов необходимо учитывать возможность усиления токсичности циклоспорина.

Диданозин

У здоровых добровольцев и ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих диданозин на фоне сопутствующей терапии аллопуринолом (300 мг в сутки) наблюдалось увеличение Cmax (максимальная концентрация препарата в плазме крови) и AUC (площадь под кривой концентрация-время) диданозина приблизительно в два раза.

Таблетки Аллопуринол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат 

Аллопуринол эгис 100 инструкция по применению противопоказания

— идиопатическая подагра;

— мочекаменная болезнь (образования конкрементов из мочевой кислоты);

— острая мочекислая нефропатия;

— опухолевые заболевания и миелопролиферативный синдром с высокой скоростью обновления клеточной популяции, когда гиперурикемия возникает спонтанно или после проведения цитотоксической терапии;

— определенные ферментативные нарушения, сопровождающиеся гиперпродукцией солей мочевой кислоты, например, пониженная активность гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы (включая синдром Леша-Найхана), пониженная активность глюкозо-6-фосфатазы (включая гликогенозы), повышенная активность фосфорибозил-пирофосфатсинтетазы, повышенная активность фосфорибозил-пирофосфатамидотрансферазы, пониженная активность аденин-фосфорибозилтрансферазы.

Лечение мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием 2,8-дигидроксиадениновых (2,80ДГА) конкрементов в связи с пониженной активностью аденин-фосфорибозилтрансферазы.

Профилактика и лечение мочекаменной болезни, сопровождающейся образованием смешанных кальциево-оксалатных конкрементов на фоне гиперурикозурии.

Аллопуринол-Эгис

Таблетки 

принимать внутрь. Препарат следует принимать после еды, запивая большим количеством воды. Суточный объем мочи должен быть более 2 л, а реакция мочи нейтральная или слабощелочная. Суточную дозу более 300 мг необходимо делить на несколько приемов.

Взрослые пациенты

Для того чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов, рекомендуется использовать аллопуринол в начальной дозе 100 мг один раз в день. Если этой дозы недостаточно для того чтобы должным образом снизить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови, то суточную дозу препарата можно постепенно увеличивать по 100 мг до достижения желаемого эффекта. При повышении дозы аллопуринола каждые 1–3 недели необходимо определять концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови.

При подборе дозы препарата рекомендуется использовать следующие режимы дозирования.

Рекомендованная доза препарата при легком течении заболевания составляет 100–200 мг в сутки, при среднетяжелом течении — 300–600 мг в сутки, а при тяжелом течении — 700–900 мг в сутки.

Если при расчете дозы исходить из массы тела пациента, то доза аллопуринола должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сутки.

От 10 до 15 лет — назначают по 10–20 мг/кг/сут или 100–400 мг в день. Суточная доза препарата не должна превышать 400 мг.

От 3-х до 10 лет — по 5–10 мг/кг/сут.

Аллопуринол редко применяется для детской терапии. Исключение составляют злокачественные онкологические заболевания (особенно лейкозы) и некоторые ферментативные нарушения (например, синдром Леша-Нихена).

Пожилые пациенты

Поскольку специальные данные по применению аллопуринола в популяции людей пожилого возраста отсутствуют, для лечения таких пациентов следует использовать препарат в минимальной дозе, обеспечивающей достаточное снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек.

Нарушения функции почек

Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме с последующим удлинением периода полувыведения этих соединений из плазмы крови. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется применять аллопуринол в дозе, не превышающей 100 мг в сутки, или использовать разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня.

Если условия позволяют контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то дозу аллопуринола следует подобрать таким образом, чтобы уровень оксипуринола в плазме крови был ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).

Аллопуринол и его производные удаляются из организма при помощи гемодиализа. Если сеансы гемодиализа проводятся 2–3 раза в неделю, то целесообразно определить необходимость перехода на альтернативный режим терапии — прием 300–400 мг аллопуринола сразу после завершения сеанса гемодиализа (между сеансами гемодиализа препарат не принимается).

Нарушения функции печени

При нарушенной функции печени дозу препарата необходимо снизить. На раннем этапе терапии рекомендуется осуществлять мониторинг лабораторных показателей функции печени.

Состояния, сопровождающиеся усилением обмена солей мочевой кислоты (например опухолевые заболевания, синдром Леша-Нихена)

Перед началом терапии цитотоксическими препаратами рекомендуется выполнить коррекцию существующей гиперурикемии и (или) гиперурикозурии при помощи аллопуринола. Большое значение имеет адекватная гидратация, способствующая поддержанию оптимального диуреза, а также ощелачивание мочи, благодаря которому увеличивается растворимость мочевой кислоты и ее солей. Доза аллопуринола должна быть близка к нижней границе рекомендованного диапазона доз.

Рекомендации по мониторингу

Для коррекции дозы препарата необходимо с оптимальными интервалами оценивать концентрацию солей мочевой кислоты в сыворотке крови, а также уровень мочевой кислоты и уратов моче.

Существует ряд патологий, которые характеризуются образованием и отложением в тканях уратов. Прием пациентами препарата, содержащего Аллопуринол, способен снизить уровень их содержания. Предлагаем Вам подробное описание этого препарата, в том числе, последствий самолечения, а также инструкцию по его применению.

Важно! Прием препарата Аллопуринол Эгис необходимо осуществлять под строгим соблюдением лечащего врача. Самолечение может привести к негативным и даже летальным последствиям.

Инструкция, представленная здесь, дана исключительно для ознакомления!

Аллопуринол — лекарственное средство, используемое для устранения метаболических нарушений, вызывающих отложение солей в организме. Имеет противопоказания и побочные действия, поэтому должен применяться по назначению врача.

Аллопуринол — лекарственное средство, используемое для устранения метаболических нарушений, вызывающих отложение солей в организме.

Препарат выпускается в виде таблеток белого цвета круглой формы. С одной стороны имеется полоса для деления, с другой — тиснение «Е351». Каждая таблетка содержит:

  • аллопуринол (100 или 300 мг);
  • моногидрат лактозы;
  • стеарат магния;
  • карбокисметилкрахмал натрия;
  • крахмал рисовый;
  • тальк;
  • повидон;
  • желатин.

Каждая таблетка препарата содержит рисовый крахмал.

Аллопуринол обладает следующими действиями:

  1. Стимулирует выработку фосфорибозилтрансферазы, участвующей в белковом обмене.
  2. Подавляет действие ксантиноксидазы — фермента, обеспечивающего превращение гипоксантина в мочевую кислоту. Препарат снижает концентрацию последней в крови и моче.
  3. Препятствует кристаллизации мочевой кислоты в тканях. Способствует расщеплению камней при нефролитиазе.
  4. Устраняет кожные тофусы при подагрическом артрите.

Фармакокинетика

При пероральном употреблении аллопуринол быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 90 минут после приема.

В организме человека аллопуринол преобразуется в оксипуринол, обладающий высокой фармакологической активностью.

Вещество не взаимодействует с белками плазмы. 20% принятого аллопуринола выводятся с каловыми массами в неизменном состоянии. Период полувыведения занимает 12-36 часов.

Показаниями к применению препарата являются:

  • подагра невыясненного генеза;
  • мочекаменная болезнь, сопровождающаяся формированием камней из мочевой кислоты;
  • мочекислая нефропатия;
  • злокачественные опухоли с высокой скоростью деления клеток (при гиперурикемии, которая возникает самопроизвольно, после биопсии или проведения цитостатической терапии);
  • ферментная недостаточность, сопровождающаяся кристаллизацией мочекислых солей;
  • почечные патологии, вызванные образованием 2,8-дигидроксиадениновых камней;
  • мочекаменная болезнь, сопровождающаяся формированием кальциево-оксалатных конкрементов (при неэффективности диеты и специального питьевого режима).

Показанием к применению препарата является подагра невыясненного генеза.

Противопоказания

Препарат не назначается при:

  • непереносимости аллопуринола или вспомогательных компонентов;
  • первичном гемохроматозе;
  • скрытой гиперурикемии;
  • острых приступах подагры;
  • глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • лактазной недостаточности;
  • острых приступах подагры.

Заболевания, при которых Аллопуринол применяют с осторожностью:

  • сахарный диабет;
  • дефицит тиреоидных гормонов;
  • артериальная гипертония.

Начинают лечение взрослых пациентов с введения 100 мг аллопуринола в сутки. Препарат принимают перорально, запивая большим количеством воды. При отсутствии эффективности суточную дозу увеличивают до 300 мг. Ее распределяют на 3 применения. Дозировку для ребенка младше 15 лет устанавливают из расчета 5 мг/кг. Суточная доза не должна превышать 400 мг.

При легком течении заболевания принимают по 1-2 таблетке 3 раза в день. При тяжелом течении патологии суточную дозу плавно увеличивают до 900 мг.

На фоне лечения Аллопуринолом могут возникать следующие нежелательные последствия:

  • нарушение функций кроветворной системы (снижение количества лейкоцитов, гранулоцитов и тромбоцитов, апластическая анемия);
  • нарушение работы иммунной системы (токсический эпидермолиз, аутоиммунное поражение кожи и суставов, системный васкулит);
  • метаболические расстройства (повышение уровня глюкозы, холестерина и триглицеридов в крови);
  • депрессивные состояния;
  • неврологические нарушения (параличи и парезы, бессонница, изменение вкусового восприятия);
  • нарушение функций сердечно-сосудистой системы (замедление сердечных сокращений, стенокардия, артериальная гипертензия);
  • желудочно-кишечные расстройства (диарея, тошнота, рвота).
  • кожные реакции (зуд, эритематозные высыпания);
  • нарушение работы репродуктивной системы (увеличение молочных желез и импотенция у мужчин, нарушение менструального цикла у женщин).
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Koms24.ru
Adblock detector