Содержание
- 1 Содержание инструкции
- 2 Названия
- 3 Латинское название
- 4 Химическое название
- 5 Фарм Группа
- 6 Нозологии
- 7 Код CAS
- 8 Характеристика вещества
- 9 Фармакодинамика
- 10 Показания к применению
- 11 Противопоказания
- 12 Применение при беременности и кормлении грудью
- 13 Побочные эффекты
- 14 Взаимодействие
- 15 Передозировка
- 16 Способ применения и дозы
- 17 Меры предосторожности применения
- 18 Фарм Группа
- 19 Показания к применению
- 20 Меры предосторожности применения
Содержание инструкции
Названия
Русское название: Пипемидовая кислота.
Английское название: Pipemidic acid.
Латинское название
Acidum pipemidicum ( Acidi pipemidici).
Химическое название
8-Этил-5,8-дигидро-5-оксо-2-(1-пиперазинил)пиридо[2,3-d]пиримидин-6-карбоновая кислота.
Фарм Группа
• Хинолоны/фторхинолоны.
Нозологии
Нозологии • N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический.
• N30 Цистит.
• N34 Уретрит и уретральный синдром.
• N39,0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации.
• N41,9 Воспалительная болезнь предстательной железы неуточненная.
Код CAS
51940-44-4.
Характеристика вещества
Желтовато-белый порошок, горький на вкус, темнеющий под влиянием света.
Фармакодинамика
Фармакологическое действие — антибактериальное, бактерицидное.
Связывается с ферментом ДНК-гиразой, который участвует в процессе редупликации ДНК и тем самым приводит к ингибированию репликации ДНК бактерий. Такое действие более выражено в отношении микроорганизмов, которые находятся в фазе пролиферации. В высокой концентрации ингибирует как синтез РНК, так и синтез бактериальных белков.
Активен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов (Proteus spp, в тч Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella spp, в тч Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp, Salmonella spp, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria) и некоторых грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus aureus).
После приема внутрь в дозе 400 мг быстро всасывается, Cmax составляет 3,5 мкг/мл и достигается через 70–80 мин. Высокие концентрации создаются в почках и предстательной железе. Как и другие хинолоновые соединения, проходит через плаценту, в материнское молоко проникает в следовых количествах. Выводится из организма в основном через почки в неизмененном виде (в суточной моче определяется 50–85% введенной дозы). Выделение препарата находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. T1/2 при нормальной функции почек составляет 2 ч 15 мин, общий клиренс — 6,3 мл/мин. У больных с нарушениями функции почек отмечается несколько более высокая концентрация препарата в плазме крови, чем у здоровых добровольцев. T1/2 из плазмы крови удлинен и составляет 5,7–16.
Показания к применению
Острые и хронические инфекционные заболевания мочевых путей, вызванные чувствительными микроорганизмами: пиелонефрит, цистит, уретрит; простатит; профилактика инфекций при катетеризации, эндоскопии и других инструментальных вмешательствах.
Противопоказания
Гиперчувствительность. Тяжелые нарушения функции печени и почек (при снижении Cl креатинина ниже 60 мл/мин и при концентрации креатинина в сыворотке 265 ммол/л). Эпилепсия и другие органические поражения головного мозга. I и III триместры беременности. Период грудного вскармливания. Детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I и III триместрах беременности.
Категория действия на плод по FDA. Не определена.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Тошнота, рвота, боль в области желудка, диарея, фотосенсибилизация, аллергические кожные реакции.
Взаимодействие
Активность усиливают препараты, ощелачивающие мочу. При одновременном применении с теофиллином и кофеином замедляется метаболизм последних и усиливается риск проявления их побочных реакций.
Передозировка
Лечение. Прекратить прием препарата. Проведение гемодиализа, обеспечение форсированного диуреза. Специфический антидот отсутствует.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Меры предосторожности применения
При появлении аллергических реакций необходимо прекратить применение. При длительном применении необходимо следить за общими показателями крови, проводить печеночные и почечные пробы и повторять антибиотикограмму.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может вызвать гемолитическую анемию. Очень редко могут возникать большие судорожные припадки.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата людям пожилого возраста (старше 70 лет) и больным с нарушением функции почек, пациентам, имеющим в анамнезе кровоизлияние в мозг, нарушение мозгового кровообращения и спазмы сосудов головного мозга, а также судороги.
При лечении избегать воздействия солнечных лучей и кварцевания из-за возможной фотосенсибилизации.
Фарм Группа
• Хинолоны/фторхинолоны.
Фармакологическое действие — антибактериальное, бактерицидное. Связывается с ферментом ДНК-гиразой, который участвует в процессе редупликации ДНК и тем самым приводит к ингибированию репликации ДНК бактерий. Такое действие более выражено в отношении микроорганизмов, которые находятся в фазе пролиферации.
В высокой концентрации ингибирует как синтез РНК, так и синтез бактериальных белков. Активен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов (Proteus spp, в тч Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella spp, в тч Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp, Salmonella spp, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria) и некоторых грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus aureus).
После приема внутрь в дозе 400 мг быстро всасывается, Cmax составляет 3,5 мкг/мл и достигается через 70–80 мин. Высокие концентрации создаются в почках и предстательной железе. Как и другие хинолоновые соединения, проходит через плаценту, в материнское молоко проникает в следовых количествах. Выводится из организма в основном через почки в неизмененном виде (в суточной моче определяется 50–85% введенной дозы).
Выделение препарата находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. T1/2 при нормальной функции почек составляет 2 ч 15 мин, общий клиренс — 6,3 мл/мин. У больных с нарушениями функции почек отмечается несколько более высокая концентрация препарата в плазме крови, чем у здоровых добровольцев. T1/2 из плазмы крови удлинен и составляет 5,7–16.
Показания к применению
Острые и хронические инфекционные заболевания мочевых путей, вызванные чувствительными микроорганизмами: пиелонефрит, цистит, уретрит; простатит; профилактика инфекций при катетеризации, эндоскопии и других инструментальных вмешательствах.
Гиперчувствительность. Тяжелые нарушения функции печени и почек (при снижении Cl креатинина ниже 60 мл/мин и при концентрации креатинина в сыворотке 265 ммол/л). Эпилепсия и другие органические поражения головного мозга. I и III триместры беременности. Период грудного вскармливания. Детский возраст.
Меры предосторожности применения
При появлении аллергических реакций необходимо прекратить применение. При длительном применении необходимо следить за общими показателями крови, проводить печеночные и почечные пробы и повторять антибиотикограмму. У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может вызвать гемолитическую анемию.
https://www.youtube.com/watch?v=ytpress
Очень редко могут возникать большие судорожные припадки. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата людям пожилого возраста (старше 70 лет) и больным с нарушением функции почек, пациентам, имеющим в анамнезе кровоизлияние в мозг, нарушение мозгового кровообращения и спазмы сосудов головного мозга, а также судороги. При лечении избегать воздействия солнечных лучей и кварцевания из-за возможной фотосенсибилизации.
