Побочка от дивигеля

Форма выпуска и состав

Лекарство представлено в виде непрозрачного геля для локального втирания. Его основная задача состоит в подавлении симптомов эстрогенной недостаточности. Медикамент имеет специфическую структуру, выполненную в виде перламутровой однородной массы.
В состав одной дозы геля может входить 0,5 г или 1 г гемигидрата эстрадиола, выступающего в качестве активного компонента.

Также препарат дополнен вспомогательными веществами: троламином, карбомерами, этиловым спиртом, пропиленгликолем и очищенной водой.
Дивигель в многослойных алюминированных пакетах по 0,5 г и 1 г активного вещества упаковывают в картонные пачки по 28 и 91 единиц.
Препарат отпускают в российских аптеках только при предоставлении рецепта от врача.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

Препарат выпускают в форме геля 0,1% для наружного применения: однородной опалесцирующей субстанции (по 0,5 или 1 г геля в однодозовых трехслойных пакетах из ламинированного алюминия, в картонной коробке 28 или 91 пакет и инструкция по применению Дивигеля).

В состав 1 пакетика геля входит:

  • Действующее вещество: гемигидрат эстрадиола (в перерасчете на эстрадиол) – 0,5 или 1 мг;
  • Вспомогательные компоненты: троламин, пропиленгликоль, карбомеры (карбопол 974 Р), этиловый спирт (96%), очищенная вода.

Немного фактов

За здоровье и жизнедеятельность женских половых органов отвечают два вида гормонов: эстрогены и гестагены. Основными все же считаются кортикостероиды – эстрогены, отвечающие за репродуктивность структур, внешнюю красоту женщины и нормализацию работы всего организма. Прогестероны проявляют наибольшую активность во время беременности и при наличии стабильных менструальных циклах.

Понижение уровня эстрогенов – это первый признак гормонального дисбаланса, который более популярен как менопауза. У каждой женщины она наступает после 40 лет, однако встречаются случаи раннего и позднего климакса. Менопауза наступает не сразу, а климактерические синдромы могут проявляться на протяжении 2-3 лет.

Дивигель – современное медикаментозное средство для наружного использования. Он обладает сильным эстрогенным эффектом, поэтому может применяться для ликвидации синдромов, проявляющихся при наступлении климакса. За терапевтическое действие отвечает эстрадиол, имеющий специфические биохимические характеристики, подобные эндогенным гормонам женщины.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Синтетический 17β-эстрадиол – активный компонент Дивигеля, биологически и химически идентичен эндогенному человеческому эстрадиолу, который вырабатывается в женском организме яичниками, начиная с момента первой менструации и вплоть до наступления менопаузы.

Эстрогенами образуется комплекс со специфическими рецепторами, которые обнаруживаются в клетках разных органов-мишеней – во влагалище, матке, молочной железе, мочеиспускательном канале, гипофизе, гипоталамусе, печени. Отмечается взаимодействие комплекса «рецептор – лиганд» с эстроген-эффекторными элементами генома и специфическими внутриклеточными белками, которые индуцируют синтез иРНК и белков, а также высвобождение факторов роста и цитокинов.

Синтетический 17β-эстрадиол на организм оказывает феминизирующее влияние. В результате применения Дивигеля отмечается стимулирование развития матки, влагалища, маточных труб, стромы и протоков молочных желез, пигментации в области половых органов и сосков, формирование вторичных половых признаков по женскому типу, рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей.

Применение синтетического эстрадиола способствует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям. В случае терапии в больших концентрациях приводит к гиперплазии эндометрия, подавлению лактации, угнетению резорбции костной ткани, стимулированию синтеза ряда транспортных белков (в т. ч. тироксинсвязывающего глобулина, трансферрина, транскортина, глобулина, связывающего половые гормоны), фибриногена.

Другие эффекты 17β-эстрадиола:

  • Прокоагулянтное действие, снижение концентрации антитромбина III, увеличение синтеза витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X) в печени;
  • Повышение концентрации в крови железа, тироксина, меди и др.;
  • Антиатеросклеротическое действие, повышение концентрации триглицеридов, уменьшение содержания ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) и холестерина, увеличение ЛПВП (липопротеинов высокой плотности);
  • Модулирование чувствительности рецепторов к прогестерону и симпатической регуляции тонуса гладкой мускулатуры, стимулирование перехода внутрисосудистой жидкости в ткани и компенсаторной задержки воды и натрия;
  • Препятствование деградации эндогенных катехоламинов, конкурентное влияние за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы (при применении в больших дозах).

В период постменопаузы в организме образуется лишь незначительное количество эстрадиола (из находящегося в жировой ткани и печени эстрона). Снижение содержания эстрадиола, вырабатываемого в яичниках, у многих женщин сопровождается расстройствами сна, терморегулирующей и вазомоторной нестабильностью (проявляется в виде приливов крови к коже лица), а также прогрессирующей атрофией слизистой оболочки органов мочеполовой системы.

Из-за дефицита эстрогенов отмечается развитие остеопороза (преимущественно позвоночника). Большее количество эстрадиола после приема внутрь до попадания в кровоток подвергается метаболизму в просвете (микрофлорой) и стенке кишечника, а также в печени (это становится причиной нефизиологически высоких плазменных концентраций эстрона, а при продолжительном применении – кумуляции эстрона и сульфата эстрона).

Фармакокинетика

Дивигель является наружным гелем, имеющим спиртосодержащую основу. Спирт после нанесения на кожу быстро испаряется, эстрадиол попадает в кровеносную систему, проникая через кожу. Нанесение геля на площадь от 200 до 400 см2 (примерно соответствует размеру одной или двух ладоней) на количество абсорбированного эстрадиола не влияет.

При трансдермальном способе нанесения удается избежать первой стадии печеночного метаболизма, в связи с чем колебания плазменной концентрации эстрадиола в крови незначительны.

При введении в дозах 0,5 мг, 1 мг и 1,5 мг эстрадиола средняя Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме крови составляет 143 , 247 и 582 пкмоль/л соответственно, значения Caverage (средние концентрации) на протяжении интервала между дозами – 75, 124 и 210 пкмоль/л соответственно, средняя Cmin (минимальная концентрация вещества) – 92, 101 и 152 пкмоль/л соответственно.

Побочка от дивигеля

Биологическая доступность эстрадиола при применении в форме геля – 82%.

При трансдермальном способе введения механизм метаболизма и выведения эстрадиола подобен таковому у натуральных эстрогенов. Не кумулирует.

Дивигель, инструкция по применению: способ и дозировка

Дивигель назначают в качестве заместительной гормональной терапии (ЗГТ) при симптомах недостатка эстрогена. Также препарат применяют для лечения климактерического синдрома, который связан с искусственной (являющейся следствием хирургического вмешательства) или естественной менопаузой.

Абсолютные:

  • Злокачественные эстрогензависимые опухоли эндометрия, яичников, матки (подозреваемые или диагностированные);
  • Доброкачественные новообразования молочных желез и половых органов (миома матки, рак тела и шейки матки, рак яичников, рак вульвы) у женщин в возрасте до 60 лет;
  • Рак молочной железы (в анамнезе, подозреваемый или диагностированный);
  • Кровотечения вагинальные невыясненной этиологии, склонность к маточным кровотечениям;
  • Гиперплазия эндометрия;
  • Патологические новообразования гипофиза;
  • ДЗСТ (диффузные заболевания соединительной ткани);
  • Гинекологические заболевания воспалительного характера (сальпингоофорит, вульвит, эндометрит);
  • Гиперэстрогенная стадия климактерического периода;
  • Легочная эмболия, тромбоз глубоких вен, спонтанные тромбоэмболические болезни вен (в т. ч. в анамнезе);
  • Тромбофлебит, острый тромбофлебит (в т. ч. в анамнезе);
  • Опухоли печени (рак печени, гемангиома);
  • Врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Ротора, Дубина-Джонсона);
  • Холестатическая желтуха или сильный холестатический зуд (в т. ч. усиление их проявлений на фоне терапии стероидными препаратами или в предшествующей беременности);
  • Нарушения мозгового кровообращения (геморрагический, ишемический инсульт);
  • Ангиопатия, ретинопатия, сахарный диабет;
  • Серповидноклеточная анемия;
  • Нарушения липидного обмена;
  • Отосклероз (в т. ч. обострения в период беременности);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные противопоказания (Дивигель следует применять с осторожностью): мигрень, бронхиальная астма, эпилепсия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, отечный синдром, почечная и/или печеночная недостаточность, фиброзно-кистозная мастопатия, эндометриоз, порфирия.

https://www.youtube.com/watch?v=ytabouten-GB

Дивигель во время беременности/лактации не назначается.

У женщин в возрасте старше 65 лет опыт применения препарата ограничен.

Побочка от дивигеля

Гель Дивигель предназначен для трансдермального применения, допускается использование геля для длительной и циклической терапии.

Стандартная начальная суточная доза составляет 1000 мг геля (1 мг эстрадиола) и может корректироваться в зависимости от выраженности симптомов.

С учетом клинической картины после 2-3 циклов суточная доза Дивигеля может быть изменена индивидуально в диапазоне от 500 мг до 1500 мг геля (0,5-1,5 мг эстрадиола).

Гель рекомендуется наносить 1 раз в день, ежедневно чередуя места аппликации, на предварительно очищенную кожу: в нижней части передней стенки живота, в области поясницы, плеч, предплечий или поочередно на левую либо правую ягодицы. Площадь нанесения по величине должна быть равна 1-2 ладоням. После аппликации нужно подождать 2-3 минуты и дать гелю подсохнуть;

В случае пропуска процедуры, необходимо как можно скорее нанести гель, но не позднее, чем через 12 часов с момента применения его по расписанию. Если прошло более 12 часов, то процедуру рекомендуется отложить до следующего раза. В случае нерегулярного применения Дивигеля (частом пропуске доз) могут возникать менструальноподобные маточные кровотечения (кровотечения «прорыва»).

Гель Дивигель не следует наносить на лицо, молочные железы, область гениталий и раздраженные участки кожи.

Пациенткам с неоперированной (интактной) маткой в ходе терапии рекомендуется одновременно назначать гестаген (норэтистерон, ацетат норэтистерона, ацетат медроксипрогестерона, дигидрогестерон) в каждый цикл на протяжении 10-12 дней (после такого курса должно начаться менструальноподобное кровотечение). При возникновении внеочередных или длительных маточных кровотечений необходимо обратиться к врачу, чтобы установить их причину.

В постменопаузном периоде допускается увеличение продолжительности цикла до 3 месяцев.

Передозировка при трансдермальном применении вещества маловероятна.

Основные симптомы: раздражительность, чувство тревоги, боли в молочных железах, рвота, тошнота, иногда – метроррагия.

Терапия: симптоматическая. Гель нужно смыть с кожи. Симптомы проходят при снижении дозы или после полной отмены Дивигеля.

Дивигель во время беременности/лактации к применению не показан. В случае наступления беременности препарат должен быть немедленно отменен.

Согласно результатам большинства эпидемиологических исследований, тератогенный или фетотоксический эффект синтетического эстрадиола отсутствует.

Положительных отзывов о Дивигеле больше, чем негативных. Препарат считают эффективным и удобным в применении. Терапия обычно не вызывает аллергии и других побочных реакций, иногда отмечают увеличение веса и незначительные боли внизу живота. Многие женщины недовольны липкой консистенцией геля. Стоимость оценивается от доступной до высокой.

Примерная цена на Дивигель (28 пакетиков по 1 г) составляет 585–877 рублей.

Препарат имеет определенный спектр действия, поэтому будет эффективен при устранении следующих патологий:
• дефицита эстрогена в постменопаузальный период;
• климактерического синдрома при климаксе, наступившего природным или искусственным путем;
• развития остеопороза.

Дивигель – высокоэффективный эстрогенный медикамент для длительного и циклического назначения.
Его стандартная дозировка составляет 1 г геля в сутки. Она может быть изменена индивидуально по причине наличия тяжелых симптомов.
Врач наблюдает за состоянием женщины на протяжении 2-3 курсов терапии и перед началом следующего цикла может внести корректировки в лист назначения.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

• Наносить массу следует 1 раз в день на предварительно очищенную кожу поясницы, ягодиц, нижней части живота, плеч и предплечий.
• Рекомендуемым участком втирания является площадь, которая равна одной-двум ладоням.
• Гель необходимо оставить на несколько минут для полного высыхания.
• Запрещено места обработки мыть в течение 1 часа.

• При пропуске нанесения средства в установленное время необходимо провести процедуру на протяжении 12 часов.
• Если по каким-либо причинам прием препарата был просрочен, то его нанесение переносят на следующий день.
• Очень часто нерегулярное использование эстрогенного средства влечет появление прорывных кровотечений.

Прием геля запрещен женщинам при диагностировании и них:
• высокой чувствительности к активному компоненту препарата;
• доброкачественной опухоли молочной железы;
• расположенности к обильным кровавым выделениям;
• гиперплазии эндометрия;
• инфекционно-воспалительных патологий: вульвита или сальпингоофорита;

Медикаментозное средство изготовлено для наружного использования, а значит, незначительное превышение дозировки не окажет болезненного эффекта на организм. Очень редко нанесение более 2 г геля в сутки может сопровождаться чувством тревоги, вздутием живота, болевым синдромом в груди и обостренной раздражительностью.
Наличия специфического антидота не было зафиксировано. В случае передозировки следует снизить дозу или прекратить употребление лекарства.

Гель запрещен для применения женщинам, вынашивающим плод или кормящим грудью. Если наступление беременности произошло во время лечения, необходимо сразу прекратить нанесение вещества.
При первых проявлениях беременности рекомендуется незамедлительно обратиться к врачу для внесения кардинальных изменений в терапию.

Побочные действия

Действующее вещество Дивигеля ускоряет действие и эффективность гиполипидемических средств, снижает толерантность к глюкозе и ослабляет эффект медикаментов повышающих уровень тестостерона и дигидротестостерона. Именно поэтому перед тем как начать курс лечения понадобится корректировка дозировки согласно инструкции по применению и назначению лечащего врача.

Влияет на ускорение метаболизма эстрадиола взаимодействие с медикаментами таких фармакологических групп, как:
• барбитураты;
• опиоидные анальгетики;
• транквилизаторы;
• противоэпилептические медикаменты;
• растворы для анестезии;
• активаторы ферментов печени;
• фитопрепараты на основе зверобоя продырявленного.

Одновременное употребление геля с фенилбутазоном, некоторыми антибиотиками и противовирусными средствами может привести к снижению насыщенности эстрадиола в плазме крови.
Улучшается эффект активного компонента при применении с медикаментами, предназначенными для профилактики заболеваний щитовидной железы, а также фолиевой кислотой.

  • Центральная и периферическая нервная система: мигрень, головокружения, головная боль, хорея, депрессия;
  • Сердечно-сосудистая система: тромбофлебит, повышение артериального давления;
  • Пищеварительная система: желудочные колики, метеоризм, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области;
  • Аллергические реакции в месте аппликации: сыпь, раздражение кожи, гиперемия кожи, контактный дерматит;
  • Репродуктивная система: метроррагия (беспорядочные вагинальные кровотечения) или скудные кровянистые выделения, гиперплазия эндометрия (если назначение без прогестерона), увеличение лейомиомы матки, карцинома эндометрия (у женщин в постменопаузе с интактной маткой); при длительном применении – склероз яичников, изменение либидо;
  • Эндокринная система: нагрубание (увеличение и/или напряжение) груди, увеличение веса, снижение толерантности к углеводам;
  • Печень и желчевыводящая система: холестатическая желтуха, холелитиаз, приступы порфирии;
  • Водно-солевой обмен: в случае длительного применения задержка Na , Са2 и воды (отеки);
  • Прочие: изменение кривизны роговицы (нарушение зрения), меланодермия, хлоазма, вагинальный кандидоз.

Симптомами передозировки являются: вздутие живота, боли в тазовой области и молочных железах, раздражительность, тревожность, тошнота, рвота; в некоторых случаях – метроррагия (исчезают при снижении дозы или при полной отмене препарата). Лечение – симптоматическое.

Эстрадиол ослабляет эффект диуретиков, гипогликемических и гипотензивных средств, антикоагулянтов, препаратов мужских половых гормонов; повышает эффективность гиполипидемических препаратов; снижает толерантность к глюкозе (необходима корректировка дозы гипогликемических средств).

Метаболизм эстрадиола ускоряет одновременный прием барбитуратов, транквилизаторов (анксиолитиков), наркотических анальгетиков, средств для наркоза, некоторых противоэпилептических средств (карбамазепин, фенитоин), индукторов микросомальных ферментов печени, растительных препаратов, содержащих траву зверобоя продырявленного (трава Святого Джона).

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyen-GB

Концентрация эстрадиола в крови снижается также в случае одновременного использования фенилбутазона и некоторых антибиотиков (рифампицин, рифабутин, ампициллин, невирапин, эфавиренз), что связано с изменениями кишечной микрофлоры.

Действие эстрадиола усиливается на фоне приема препаратов щитовидной железы и фолиевой кислоты.

Особые указания

При ЗГТ важно проводить тщательную оценку всех преимуществ и рисков терапии.

Необходим постоянный контроль врача при любом из следующих заболеваний/состояний, которые наблюдались и/или обострялись ранее при предшествующей гормональной терапии или беременности: эндометриоз, фибромиома матки (лейомиома), тромбоэмболические болезни в анамнезе или факторы риска их появления, артериальная гипертензия, факторы риска образования эстрогензависимых опухолей (наследственности рака молочной железы I степени), нарушения работы печени (аденома печени), сахарный диабет с поражениями сосудов или без них, холелитиаз, сильная головная боль и/или мигрень, эпилепсия, системная красная волчанка, данные о гиперплазии эндометрия в анамнезе, бронхиальная астма, отосклероз. Важно учитывать, что на фоне терапии эстрадиолом возможны обострение или рецидив перечисленных заболеваний (в редких случаях).

Необходимо незамедлительно прервать терапию Дивигелем, если обнаружены противопоказания и/или наблюдается: ухудшение функций печени, желтуха, выраженное повышение артериального давления (АД), возобновление приступов мигренеподобной головной боли, наступление беременности.

Риск развития карциномы и гиперплазии эндометрия повышается в случае приема эстрогенов в течение длительного времени. Для уменьшения степени риска у женщин с неоперированной маткой надо комбинировать терапию Дивигелем с приемом прогестеронов не меньше 12 дней в течение цикла.

При возникновении скудных кровянистых выделений и прорывных кровотечений после нескольких месяцев применения геля рекомендовано проведение исследований для выявления причин такой реакции (в т.ч. биопсия эндометрия – с целью исключения малигнизации эндометрия).

Женщинам, у которых из-за эндометриоза удалена матка (особенно, если речь идет об остаточном эндометриозе), нужно включать прогестерон в состав эстрогензависимой терапии, вследствие малигнантной или премалигнантной трансформации очагов эндометриоза в случае эстрогенной стимуляции.

Продолжительное применение ЗГТ повышает риск развития рака молочной железы в основном у женщин нормального или худощавого телосложения. Для женщин полного телосложения, у которых предрасположенность к раку молочной железы изначально высокая, ЗГТ не увеличивает ее дополнительно.

Риск развития рака молочной железы появляется с увеличением продолжительности применения Дивигеля и возвращается к исходному состоянию в течение приблизительно 5 лет после прекращения терапии.

Комбинированная эстроген-прогестагеновая заместительная гормональная терапия в сравнении с эстрогенной монотерапией вызывает сходный или более высокий риск развития различных патологий.

У пациенток, получавших ЗГТ, риск развития тромбоэмболии вен (тромбоз легочных вен и глубоких вен нижних конечностей) повышен в 2-3 раза в сравнении с женщинами, не получавшими ЗГТ. В первый год проведения ЗГТ вероятность заболевания более высока, чем в последующие годы.

Побочка от дивигеля

Основные факторы риска тромбоэмболических осложнений: выраженное ожирение с индексом массы тела ≥ 30 кг/м2, семейный или индивидуальный анамнез, системная красная волчанка.

При наличии сведений в анамнезе о тромбоэмболии или недавних спонтанных выкидышах следует провести дополнительные исследования, чтобы исключить предрасположенность к тромбофлебиту. ЗГТ в таком случае должна быть начата после полной оценки факторов риска появления тромбофлебита и начала антикоагулянтной терапии.

Нужно учитывать, что риск повышается в случае длительной иммобилизации, при обширных травмах или обширных оперативных вмешательствах. ЗГТ необходимо прекратить за 4-6 недель до запланированных ортопедических операций на нижних конечностях или хирургических операций на органах брюшной полости. Терапия может быть возобновлена после полного восстановления двигательной способности, но в случае развития тромбоэмболических симптомов (диспноэ, внезапная боль в грудной клетке) может потребоваться ее отмена.

Эстрогены вызывают задержку в организме жидкости, поэтому при нарушении функции почек необходим постоянный контроль врача, поскольку в крови повышается уровень эстрадиола и его метаболитов.

Пациенткам с сахарным диабетом в начале ЗГТ показан постоянный контроль уровня глюкозы в крови, поскольку эстрогены увеличивают чувствительность к инсулину и усиливают его выведение.

Прием эстрогенов повышает риск хирургически подтвержденной желчнокаменной болезни.

Изредка, на фоне использования Дивигеля, резко повышается уровень триглицеридов в крови, что может привести к развитию панкреатита.

При ЗГТ возможно увеличение общего количества циркулирующих гормонов щитовидной железы, поскольку эстрогены повышают уровень тиреоид-связывающего глобулина.

Аналоги

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsen-GB

Аналогом Дивигеля является Эстрожель.

Употребление похожих лекарств осуществляется только после беседы с врачом-гинекологом. Дивигель обладает широким перечнем аналогов, имеющих идентичное действующее вещество или относящимся к одной фармакологической группе. Среди наиболее популярных препаратов можно выделить:
• Эстрожель;
• Дерместрил;
• Эстрофем;
• Эстримакс;
• Гинепристон;
• Джес;
• Индивина и другие.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности Дивигель должен применяться под врачебным контролем.

  • Доброкачественные/злокачественные опухоли печени (включая отягощенный анамнез), острые заболевания печени (включая отягощенный анамнез, до момента, пока результаты печеночных проб не вернутся к нормальным значениям): терапия противопоказана;
  • Заболевания печени (включая аденому печени) при нормальных показателях функциональных печеночных проб: Дивигель должен применяться с осторожностью.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Для сохранения качества препарата необходимо строго соблюдать требования к его хранению. Беречь Дивигель рекомендуется в недоступном для детей месте при температурном режиме от 18 до 25°C. Не замораживать и не подвергать воздействию солнечного света. Даты выпуска и конечного срока можно найти на картонной упаковке. Срок годности эстрогенного медикамента составляет 3 года.

Взаимодействие с различными медикаментами

Побочка от дивигеля

Врачи, назначающие Дивигель своим больным, отмечают его эффективность и способность урегулировать сон, нормализовать обильность кровотечений и устранить симптомы наступления менопаузы или развития остеопороза. Полагаясь на отзывы пациентов, следует отметить, что препарат крайне редко оказывает побочные эффекты, сопровождающиеся тошнотой или метеоризмом.

https://www.youtube.com/watch?v=ytdeven-GB

Достоинством геля считается отсутствие риска повышения артериального давления, что очень часто встречается при пероральном приеме эстрадиол-содержащих лекарств. Кроме того, медикамент положительно влияет на организм женщины при экстракорпоральном оплодотворении яйцеклетки. Он нормализует протекание беременности и способствует балансу гормонов.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Koms24.ru
Adblock detector