Препарат эманера показания к применению

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска «Эманеры» – капсулы кишечнорастворимые: 20 мг – светло-розовые, 40 мг – розовые с сероватым оттенком. Активным веществом выступает эзомепразол магния.

действующее вещество: 1 капсула кишечнорастворимая содержит 20 мг или 40 мг эзомепразола (в виде эзомепразола магния дигидрата)

вспомогательные вещества: сахар сферический (содержит сахарозу), повидон, натрия лаурилсульфат, опадрай II белый 85F28751, магния карбонат, метакрилатного сополимера дисперсия, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), полисорбат 80, железа оксид красный (Е172) , желатин.

Лекарственная форма. Капсулы кишечнорастворимые.

Показания

Медицинское средство Эманера назначается для терапии следующих патологий:

  • При гастроэзофагеальном рефлюксном заболевании для лечения и симптоматической терапии.
  • Для терапии рефлюкс-эзофагитов эрозивного характера, в том числе да предотвращения рецидивов.
  • Для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта эрозивно-язвенного характера.
  • При проведении комплексного антибактериального лечения эрозивно-язвенных заболеваний желудка и кишечника, вызываемых деятельностью бактерии Helicobacter pylori. А также для профилактического лечения возникающих рецидивов.
  • Для предотвращения рецидива язвенных поражений, пептического характера, вызываемых воздействием бактерий Helicobacter pylori у пациентов, проходящих длительную терапию нестероидными противовоспалительными средствами.
  • При проведении заживляющей терапии язвенных поражений желудка и кишечника, обусловленных терапией нестероидных противовоспалительных веществ.
  • При внутривенной терапии препаратами, снижающими секреторные функции желез желудка, для предотвращения развития повторного кровотечения.
  • При увеличении секреторных функций желудка и процессах, которые обусловлены этой патологией, в частности для терапии синдрома Золлингера-Эллисона.

Согласно инструкции по применению препарат Эманера запрещен к использованию при следующих ситуациях:

  • При индивидуальной непереносимости или гиперчувствительности к компонентам, включенным в структуру средства.
  • При совместном использовании с препаратами: атазанавир и нелфинавир.
  • При врожденной и наследственной непереносимости фруктозы.
  • При недостаточном уровне сахаразы-изомальтазы.
  • При синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  • При возрастном показателе пациента, не превышающем двенадцать лет с момента рождения (исключение составляет имеющееся в анамнезе гастроэзофагеальное рефлюксное заболевание).
  • При нарушениях функциональной почечной активности тяжелого характера средство назначается с особой осторожностью и терапию необходимо проводить под строгим контролем врача-специалиста.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: 

  • лечение эрозивного рефлюкс-эзофагит;
  • длительное лечение с целью предотвращения рецидива;
  • симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

В сочетании с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori:

  • лечение язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori ;
  • предотвращения рецидивов пептических язв у больных язвы, вызванные Helicobacter pylori .

Лечение и профилактика язв, вызванных длительным применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС):

  • лечения язв, вызванных терапией НПВП
  • профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска в связи с приемом НПВС.

Профилактика рецидива кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после лечения эзомепразолом в форме раствора для инфузий.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активной субстанции, замещенных бензимидазола или любого другого ингредиента препарата.

Эзомепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, не рекомендуется применять вместе с атазанавиром (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Возраст до 12 лет.

Таблетки «Эманера» инструкция по применению запрещает принимать:

  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к замещенным бензимидазолам;
  • детский возраст до 12 лет (отсутствуют данные об эффективности и безопасности);
  • одновременный прием с атазанавиром и нелфинавиром;
  • детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме ГЭРБ;
  • наследственная непереносимость фруктозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефицит сахаразы-изомальтазы.

Побочные эффекты

Нервная система.

Часто: могут возникать головные боли.

В редких случаях: возможны нарушения сна, возникновение головокружения, расстройства чувствительности, и ощущение сонливости. Также могут возникать депрессивные состояния, повышенная возбудимость и ощущение замешательства.

В очень редких случаях: могут возникать галлюцинации, и развиваться поведенческие расстройства, в частности возникновение агрессии.

Дыхательная система.

В редких случаях: возможно развитие спазмов сосудов бронхиального дерева.

Система пищеварения.

Часто: могут возникать болезненные ощущения в абдоминальной области, расстройства пищеварения, повышенное газообразование, ощущение тошноты и рвотные позывы.

В редких случаях: может возникать ощущение сухости слизистых оболочек ротовой полости, увеличиваться активность ферментов печени — аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы (эти патологии обратимы и пропадают после прекращения терапии). Также возможно развитие проявлений стоматита, кандидоза в области желудочно-кишечного тракта, воспалительных процессов в печени (гепатитов).

В очень редких случаях: может возникать недостаточность функциональной активности печени, энцефалопатии (у больных, имеющих печеночные патологии).

Мочевыделительная система.

В очень редких случаях: возможно развития нефритов, интерстициального характера.

Половая система.

Препарат эманера показания к применению

В очень редких случаях: возможно развитие гинекомастических проявлений.

Опорно-двигательный аппарат.

В редких случаях: могут развиваться болезненные ощущения в области суставов и мышц.

В очень редких случаях: может возникать ощущение мышечной слабости.

Кожные покровы.

В редких случаях: возможно возникновение дерматитов, зуда, сыпных реакций, покраснения кожных покровов типа крапивницы. Также возможно выпадение волос, и явления фотосенсибилизации.

В очень редких случаях: возможно развитие эритемы мультиморфного типа, экссудативной эритемы злокачественного характера и синдрома Лайелла (токсического эпидермального некролиза).

Кроветворная система.

В редких случаях: возможно снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов в крови пациента.

В очень редких: случаях возможно развитие симптомов панцитопении и агранулоцитоза.

Зрительный аппарат и вкусовые рецепторы.

В редких случаях: может происходить нарушение зрительных функций и изменения вкусовых ощущений.

Иммунная система.

В редких случаях: могут развиваться проявления аллергических реакций в виде лихорадочного состояния, отека Квинке и анафилактического шока.

Лабораторные исследования.

В редких случаях: возможно снижение уровня натрия в крови.

В очень редких случаях: могут развиваться проявления гипокальциемии, гипонатриемии и гипокалиемии.

Общее.

В редких случаях: возможно развитие периферических отеков и повышенного потоотделения.

В очень редких случаях: могут возникать ощущения общей слабости.

При возникновении симптомов побочного действия рекомендуется прервать прием лекарственного препарата Эманера и обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Способ применения и дозы.

Капсулы нужно глотать целиком, запивая жидкостью. Препарат можно принимать в любое время дня во время еды или без нее. Капсулы нельзя разжевывать или измельчать.

Для пациентов, которым трудно глотать, капсулу можно открыть, а гранулы смешать с половиной стакана негазированной воды.

Любую другую жидкость использовать не рекомендуется из-за возможного повреждения энтеросолюбильным покрытие гранул. Жидкость с гранулами нужно выпить сразу или в течение 30 минут после приготовления. После этого нужно ополоснуть стакан половиной стакана воды и выпить. Гранулы нельзя разжевывать или измельчать.

Для пациентов, которые не могут глотать, капсулу нужно открыть, гранулы смешать с половиной стакана негазированной воды и ввести через желудочный зонд. Важно тщательно проверить соответствие выбранного шприца и зонда. Инструкции для приготовления и введения смеси приводятся в разделе «Особенности применения» .

Взрослые и дети старше 12 лет

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Препарат эманера показания к применению

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагит: 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Дополнительные 4 недели рекомендуются для пациентов, у которых эзофагит не исцелился или хранятся его симптомы. 

Длительное лечение рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: 20 мг 1 раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг 1 раз в сутки пациентам без эзофагита. Если контроль симптомов не достигается в течение 4 недель лечения, пациента следует обследовать. При устранении симптомов для дальнейшего контроля может быть достаточно применения 20 мг 1 раз в сутки.

взрослые

В сочетании с антибактериальными средствами для эрадикации Helicobacter pylori

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori:  20 мг Еманеры с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Капсулы Эманера в упаковке

Предотвращения рецидивов пептических язв у больных язвы, вызванные Helicobacter pylori: 20 мг Еманеры с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Лечение и профилактика язв, вызванных длительным приемом НПВС

Лечение язвы желудка, вызванных терапией НПВП: рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 4-8 недель.

Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с лечением НПВС у пациентов группы риска: рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Профилактика рецидива кровотечения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки после лечения эзомепразолом в форме раствора для инфузий

40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Периода перорального применения Еманерою предшествует терапия, направленная на подавление кислотности, которая заключается в применении эзомепразола в форме раствора для инфузий.

Женщина держится руками за живот

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона: по 40 мг 2 раза в сутки. Дозировку следует подбирать индивидуально, продолжительность лечения определяется клиническими показаниями. Согласно полученным клинических данных, у большинства пациентов заболевание может быть контролируемым при приеме от 80 и 160 мг эзомепразола в сутки. Если доза превышает 80 мг / сут, ее нужно разделить на два приема.

Нарушение функции почек

Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется. Из-за отсутствия опыта применения Еманеры для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью таким больным препарат следует назначать с осторожностью (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Нарушение функции печени

Не требуется коррекция дозы для пациентов со слабым и умеренным нарушением функции печени. Для пациентов с серьезными нарушениями функции печени максимальная доза Еманеры не должна превышать 20 мг (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети до 12 лет

Еманеру не следует применять детям до 12 лет, поскольку данные по такого применения отсутствуют.

Передозировка

По инструкции принимается лекарство Эманера внутрь, капсулы запиваются небольшим количеством воды без разжевывания. Если пациенту трудно глотать, разрешается высыпать содержимое в половину стакана негазированной воды, размешать и выпить сразу либо в течение получаса. После этого нужно налить в тот же стакан такое же количество жидкости и выпить, ополоснув стенки.

Запрещается смешивать препарат Эманера с другими жидкостями, кроме воды, чтобы не допустить растворения защитной оболочки. По инструкции раздавливать или разжевывать пеллеты также не рекомендуется. При отсутствии самостоятельного глотания содержимое капсул Эманера растворяется водой и вводится через назогастральный зонд. Перед этим нужно проверить соответствие шприца для ввода и наконечника.

Согласно инструкции по применению Эманера у препарата подобрана следующая дозировка в зависимости от болезни и индивидуальных особенностей пациента:

  • для лечения эрозивного рефлюксного эзофагита – 40 мг один раз за день на протяжении четырех недель, при отсутствии эффекта можно повторить курс;
  • для предотвращения рецидивов – 20 мг раз за день;
  • симптоматическое лечение ГЭРБ – 20 мг единожды за сутки;
  • при язве – 20 мг два раза за день на протяжении 1-2 недель;
  • для заживления пептических язв из-за НПВС – 20-40 мг раз за день на протяжении 4-8 недель;
  • для профилактики язвы – 20-40 мг единожды за день;
  • в случае синдрома Золлингера-Эллисона – 40 мг дважды за сутки;
  • при вводе через назогастральный зонд – разбавить дозу Эманера 25 мл питьевой воды и 5 мл воздуха, встряхнуть содержимое до получения суспензии, ввести 5-10 мл внутрь зонда, повторить.

По инструкции Эманера передозировка случается очень редко. При приемы дозы 280 мг начинается расстройство ЖКТ, слабость. Однократная дозировка 80 мг не вызывает расстройств. Специфического антидота для лечения передозировки Эманерой нет, потому что эзомепразол связывается с белками плазмы и крови, плохо выводится гемодиализом.

Препарат употребляется перорально. Капсулы необходимо запивать небольшим количеством кипяченой воды.

При затрудненном процессе глотания капсулу следует раскрыть и содержимое размешать с половиной стакана кипяченой воды.

В случае невозможности глотания препарат вводится с помощью назогастрального зонда.

Согласно инструкции ниже описана стандартная дозировка средства при некоторых заболеваниях.

Упаковка препарата Атазанавир

При гастроэзофагеальном рефлюксном заболевании для пациентов, достигших двенадцати лет, назначается 40 мг активного вещества одноразово ежесуточно. Длительность терапии — четыре недели. При сохранении симптоматики заболевания назначается дополнительный терапевтический курс, с аналогичной протяженностью.

Для проведения поддерживающей терапии длительного характера препарат назначается в дозировке 20 мг одноразово в день.

Для проведения симптоматической терапии препарат назначается в дозировке 20 мг ежесуточно на протяжении четырех недель.

Применения в комплексной терапии язвенных заболеваний, вызванных бактериальным инфицированием, пациентам взрослого возраста назначается 20 мг Эманеры дважды в день на протяжении периода от семи до четырнадцати суток.

При длительном приеме нестероидных противовоспалительных средств назначается от 20 до 40 мг препарата Эманера ежесуточно, на протяжении от четырех до восьми недель.

Для профилактических мероприятий, связанных с рецидивами кровотечений из язвенных повреждений пептического характера назначается дозировка препарата в 40 мг одноразово в сутки. Длительность терапевтического курса составляет четыре недели.

При патологиях, обусловленных повышенной активностью желудочных желез и гиперсекрецией назначается 40 мг активного вещества дважды в день. Лечащий врач может изменить стандартную дозировку в зависимости от состояния пациента и течения заболевания.

Для пациентов с патологиями почечных функций в коррекции дозировки нет необходимости. Однако при тяжелой степени нарушений проведение терапии должно проходить под строгим контролем врача и с большой осторожностью.

При функциональных расстройствах печеночной активности легкой и средней степени нет необходимости в коррекции дозировки. В случае тяжелой формы нарушений максимальной суточной дозой является 20 мг активного вещества.

Проведение терапии у пожилых пациентов не требует изменения дозировки.

На сегодняшний день нет информации о возможных негативных проявлениях при превышении максимальной терапевтической дозы Эманеры. Однако можно предположить, что при значительном повышении количества лекарства возможно развитие побочных эффектов, описанных выше.

Для лечения проводится симптоматическая терапия. Использование гемодиализа не даст эффективности, поскольку эзомепразол активно связывается с плазматическими белковыми соединениями. Специфического антидота не существует.

Известно очень немного случаев преднамеренного передозировки. Симптомами, описанными в связи с приемом дозы 280 мг, были желудочно-кишечные расстройства и слабость. Однократные дозы эзомепразола 80 мг не вызвали расстройств. Специфический антидот неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы и поэтому плохо выводится путем диализа. При передозировке следует проводить симптоматическое лечение и принимать стандартных мер для поддержания функций организма.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время клинических исследований и после внедрения эзомепразола в широкую медицинскую практику сообщалось о приведенных ниже побочные эффекты. Не было выявлено дозозависимый эффект. Нежелательные явления классифицировались по органам и системам органов.

Нарушение системы кроветворения

Лейкопения, тромбоцитопения, агрунолоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, такие как лихорадка, ангионевротический отек и анафилактические реакции / шок.

нарушение метаболизма

Периферические отеки, гипонатриемия, гипомагниемия; тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии.

Мужчина лежит в постели

психические расстройства

Бессонница, возбуждение, депрессия, спутанность сознания, агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы

Головная боль, слабость, парестезии, сонливость, нарушение вкуса.

Со стороны органов зрения

Упаковка капсул Нексиум

Нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха

Головокружение.

Нарушение дыхательной системы

Бронхоспазм.

нарушение пищеварения

Боль в животе, запоры, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота, сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.

Нарушение пищеварительной системы

Препарат эманера показания к применению

Повышение уровня печеночных ферментов, гепатит с или без желтухи, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны кожи и м ¢ мягких тканей

Дерматит, зуд, крапивница, сыпь, алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Скелетно-мышечные нарушения

Артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Интерстициальный нефрит.

Нарушение репродуктивной системы

Гинекомастия.

общие нарушения

Слабость, усиление потоотделения.

Лечение препаратом Еманера не влияет на способность управлять автомобилем или работе с механизмами. В случае, если во время лечения наблюдается головокружение и нечеткость зрения, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Особенности использования

При наличии тревожных симптомов (таких как выраженное уменьшение массы тела, тошнота, дисфагия, гематемезис или молотый) и если язва желудка подозревается или имеется, необходимо исключить злокачественность, поскольку применение Еманеры может изменить симптомы и отсрочить определения правильного диагноза.

Пациентам, принимающим препарат в течение длительного времени (особенно лицам, принимающим его более года), следует находиться под регулярным наблюдением.

Пациентам, принимающим препарат по схеме «в случае необходимости», следует сообщить врачу о любом изменении характера симптомов. При назначении эзомепразола необходимо принимать во внимание его взаимодействие с другими лекарственными средствами, которые могут влиять на концентрацию эзомепразола в плазме крови.

https://www.youtube.com/watch?v=Wc2q3S36WWU

При назначении эзомепразола для эрадикации Helicobacter pylori необходимо учитывать возможные лекарственные взаимодействия всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, и необходимо учитывать его противопоказания и взаимодействие (если применяется тройная терапия пациентам, которые принимают одновременно с эзомепразолом другие лекарственные средства, которые метаболизируются CYP3A4, такие, например, как цизаприд).

Данное лекарственное средство содержит сахарозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, недостаточной абсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахараз-изомальтазы не следует назначать этот препарат.

Применение ингибиторов протонной помпы может несколько повысить риск желудочно-кишечных инфекций, таких как Salmonella и Campylobacter.

Не рекомендуется сопутствующее применять эзомепразол и атазанавир. Если комбинации атазанавира с ингибиторами протонной помпы избежать невозможно, рекомендуется тщательно следить за пациентами в условиях стационара, а также повысить дозу атазанавира до 400 мг со 100 мг ритонавира; дозу эзомепразола 20 мг превышать не следует.

У здоровых добровольцев отмечалась фармакокинетическая / фармакодинамическая взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг / суточная поддерживающая доза 75 мг) и эзомепразолом (40 мг в сутки внутрь), что приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 40% и уменьшение максимальной ингибирующей активности (АДФ-индуцированной) по агрегации тромбоцитов в среднем на 14%. В соответствии с этим, применение отдельно эзомепразола и клопидогреля следует избегать.

Введение через желудочный зонд

1. Открыть капсулу и набрать гранулы в соответствующий шприц, а затем набрать в шприц примерно 25 мл воды и примерно 5 мл воздуха.

2. Для некоторых зондов нужно готовить смесь из 50 мл воды, чтобы предотвратить закупоривание зонда гранулами.

Препарат эманера показания к применению

3. Сразу встряхнуть шприц для равномерного распределения гранул в смеси.

4. Держа шприц кончиком вверх, проверить, чтобы кончик ни был закупорен.

5. Присоединить шприц к зонду, сохраняя описанное выше положение шприца.

6. Встряхнуть шприц и перевернуть его концом вниз. Сразу ввести в зонд 5-10 мл. После введения перевернуть шприц и встряхнуть (шприц нужно держать концом вверх, чтобы избежать закупоривания).

7. Перевернуть шприц концом вниз и сразу ввести в зонд еще 5-10 мл. Повторять эту процедуру до полного опорожнения шприца.

8. Набрать в шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и в случае необходимости повторить процедуру № 5 для вымывания осадка, оставшегося в шприце.

Для некоторых зондов нужно 50 мл воды.

Прежде чем начинать терапевтический курс необходимо проконсультироваться с врачом-специалистом и внимательно прочитать инструкцию.

Использование лекарственного средства Эманера может снижать симптоматику, обусловленную наличием злокачественных новообразований. Поэтому при негативных проявлениях, связанных с резкой потерей веса, рвотой с кровянистыми выделениями, нарушениях глотательных процессов перед терапией необходимо проведение соответствующих обследований.

Препарат эманера показания к применению

При проведении длительной терапии, с протяженностью, превышающей двенадцать месяцев, необходимо строго контролировать общее состояние пациента и регулярно проводить специфические исследования.

Использование средства в период беременности

В настоящее время нет достаточной информации о клинических испытаниях средства у беременных женщин и кормящих матерей. Поэтому проведение терапии назначается только при серьезной необходимости и проводится под строгим контролем врача специалиста.

Для использования препарата Эманера в период лактации, кормление грудью следует прекратить.

По эзомепразола были получены недостаточные клинические данные относительно действия в период беременности. При применении омепразола, который является рацемической смесью, данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований, для большего количества женщин в период беременности не указывают на наличие эффектов, связанных с мальформациями или фетотоксичность.

Во время экспериментов на животных с применением эзомепразола ни были получены данные, которые бы указывали на наличие вредного влияния на развитие эмбриона / плода. Во время экспериментов на животных с применением этой рацемической смеси не наблюдали признаков прямого или косвенного неблагоприятного влияния на течение беременности, родов или на послеродовое развитие. Назначать этот препарат беременным женщинам следует с осторожностью.

До сих пор неизвестно, проникает эзомепразол с грудным молоком у женщин. Исследования с участием женщин в период лактации не проводились. Поэтому Еманеру не рекомендуется применять в период кормления грудью.

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств.

Пониженная кислотность желудочного сока при применении эзомепразола может увеличить или уменьшить абсорбцию лекарственных средств, если их абсорбция зависит от кислотности желудочного сока.

Как и в случае применения других препаратов, уменьшающих внутрижелудочную кислотность, абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, итраконазол, а также эрлотиниб может уменьшаться, тогда как всасывание препаратов, как дигоксин, может повышаться при лечении эзомепразолом и ацетилсалициловой кислотой.

Отмечалась взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническая значимость и механизмы таких взаимодействий неизвестны. Повышенная рН желудка в период лечения препаратом может изменять всасывание ингибиторов протеазы. Другой возможный механизм взаимодействия заключается в угнетении CYP 2C19.

Сообщалось, что при одновременном применении с омепразолом уровне атазанавира и нелфинавира в сыворотке крови снижались, поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Несмотря на сходство фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола, не рекомендуется применять эзомепразол одновременно с атазанавиром. Одновременное применение эзомепразола с нелфинавиром противопоказано.

Эзомепразол ингибирует 2С19 — главный фермент, который метаболизируется эзомепразол. Поэтому при применении эзомепразола в комбинации с препаратами, которые метаболизируются 2С19 (такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), концентрация этих препаратов в плазме крови может быть повышена, поэтому может потребоваться снижение их дозы. Это следует учитывать, особенно при назначении эзомепразола по схеме «в случае необходимости».

Одновременное применение 30 мг эзомепразола приводит к снижению клиренса CYP2C19 субстрата диазепама на 45%. Одновременное применение 40 мг эзомепразола приводит к увеличению уровня фенитоина в плазме крови на 13% у больных эпилепсией. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови при назначении или отмене терапии эзомепразолом. В ходе клинических исследований применения 40 мг эзомепразола пациентам, которые принимали варфарин, показало, что время коагуляции в пределах нормы. Постмаркетинговый опыт приема внутрь эзомепразола свидетельствует о нескольких единичных случаев клинически значимого повышения международного нормализованного отношения (INR) в период одновременного применения эзомепразола и варфарина. Рекомендуется проводить мониторинг INR в начале и по окончании одновременного лечения эзомепразолом и варфарином или другими производными кумарина.

Омепразол, как и эзомепразол, действует как ингибитор CYP 2C19. Применение омепразола в дозе 40 мг здоровыми добровольцами во время исследования приводило к увеличению C max и площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) для цилостазолу соответственно на 18 и 26%, и для одного из его активных метаболитов — соответственно на 29 и 69% .

У здоровых добровольцев одновременное применение 40 мг эзомепразола с цизапридом приводит к увеличению площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) на 32% и увеличение времени полувыведения (t 1/2 ) на 31%, но не происходило заметного увеличения пикового уровня цизаприда в плазме крови.

При одновременном применении эзомепразола сообщалось о повышении уровня сыворотки такролимуса.

Сообщалось о повышении уровня метотрексата в крови у некоторых пациентов при одновременном приеме с ингибиторами протонной помпы. При необходимости вводить метотрексат в высоких дозах следует рассмотреть вопрос о временной отмене эзомепразола.

Отмечалось, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными средствами. Клиническая значимость и механизм такого взаимодействия не всегда известны. Повышение желудочного рН в течение применения омепразола может изменять всасывание антиретровирусных препаратов. Другие механизмы взаимодействия, возможно, связаны с ферментом CYP 2C19.

Поэтому одновременное применение омепразола и таких препаратов, как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется. Сообщалось о повышении уровней в сыворотке других антиретровирусных средств, таких как саквинавир. Существуют также другие антиретровирусные препараты, уровни которых в сыворотке крови при одновременном применении с омепразолом оставались неизмененными. Через похожи фармакодинамические эффекты и фармакокинетические свойства омепразола и эзомепразола одновременное применение эзомепразола и антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) вместе с атазанавиром 300 мг и ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило существенное ослабление действия атазанавира (примерно 75% уменьшение AUC, C max , C min ). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на эффективность атазанавира. Ингибиторы протонной помпы, включая эзомепразол, не следует применять вместе с атазанавиром.

Эзомепразол не продемонстрировал клинически существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина или хинидина. При одновременном кратковременном применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не отмечалось.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола.

Эзомепразол метаболизируется 2С19 и CYРЗА4. Одновременное применение эзомепразола и ингибитора CYРЗА4 кларитромицина (500 мг 2 раза в день) приводило к увеличению экспозиции эзомепразола вдвое. Одновременное применение эзомепразола и комбинированный ингибитора 2С19 и CYРЗА4, такого как вориконазол может вызвать увеличение экспозиции эзомепразола более чем в 2 раза.

Ингибитор CYP2C19 и CYP3A4 вориконазол приводил к повышению AUCτ омепразола на 280%.

Коррекцию дозы эзомепразола следует рассмотреть для пациентов с тяжелым печеночным нарушением и в случае назначения длительного лечения.

Результаты исследований у здоровых добровольцев показали наличие фармакокинетического / фармакодинамического взаимодействия между клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг / суточная поддерживающая доза 75 мг) и эзомепразолом (40 мг в сутки внутрь), что приводило к уменьшению экспозиции активного метаболита клопидогреля в среднем на 40% и уменьшение максимального подавления (АДФ-индуцированного) агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.

Однако остается неясным, может ли это взаимодействие иметь клиническое значение. Исходя из результатов одного проспективного рандомизированного (но незавершенного) исследования (с участием более 3760 человек; сравнивалось лечения плацебо и омепразолом 20 мг пациентов, лечившихся клопидогрелем и ацетилсалициловой кислотой) и нерандомизированных post-hoc анализов данных больших проспективных рандомизированных исследований клинических выходов (в более 4700 пациентов), отсутствуют какие-либо свидетельства о повышении риска патологических сердечно-сосудистых выходов на фоне одновременного применения клопидогреля и ИПП, в том числе эзомепразола.

Ряд обсервационных исследований показали противоречивые результаты относительно того, повышается риск сердечно-сосудистых тромбоэмболических явлений, если пациент получает клопидогрел вместе с ИПП.

В ходе исследования с участием здоровых добровольцев, в котором изучали применение клопидогреля вместе с комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг ацетилсалициловой кислоты по сравнению с клопидогрелом в монорежиме, отмечали снижение экспозиции активного метаболита клопидогреля почти на 40%. Однако максимальная ингибирующая активность (АТФ-индуцированной) по агрегации тромбоцитов у этих лиц была одинаковой в группах, где принимали клопидогрел отдельно и клопидогрел комбинация (эзомепразол ацетилсалициловая кислота), что, вероятно, объясняется одновременным введением низкой дозы ацетилсалициловой кислоты.

Препараты, которые индуцируют CYP2C19, CYP3A4 или оба фермента (такие как рифампицин или трава зверобоя), могут приводить к снижению уровней эзомепразола в сыворотке путем ускорения его метаболизма.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эзомепразол является s-изомер омепразола, который уменьшает секрецию кислоты в желудке из-за специфического целевой механизм действия. Он является специфическим ингибитором кислотных насосов в париетальных клетках. R-изомер и s-изомер омепразола имеют похожую фармакодинамическое активность.

Условия отпуска и цена

Хранить при температуре не выше 30 ° С в оригинальной упаковке для защиты от влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

Средняя цена «Эманера» (таблетки 20 мг № 14) в Москве составляет 159 рублей. В Киеве купить это лекарство можно за 72 гривны, в Казахстане — за 2380 тенге. В Минске аптеки предлагают препарат за 10-11 бел. рублей. Отпускается из аптек по рецепту.

Согласно инструкции по применению препарат можно хранить при комнатной температуре (не выше двадцати пяти градусов). Срок годности составляет двадцать четыре месяца.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Koms24.ru
Adblock detector