Прозерин раствор для инъекций

Форма выпуска и состав

Медикамент выпускается в виде инъекционного раствора, необходимого для проведения интенсивной терапии. Лекарственные свойства определяет действующее вещество — 0,5 мг метилсульфат неостигмина. Чтобы вводить активное соединение парентерально, используют вспомогательный компонент — очищенную воду.

Прозерин в виде раствора производится в ампулах объемом 1 мл. Флаконы изготовлены из обыкновенного стекла. Внешне лекарство представляет собой бесцветную прозрачную жидкость без запаха.

  • Таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, 2 упаковки в пачке картонной);
  • Раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах нейтрального стекла, по 10 ампул с ампульным ножом или скарификатором в картонной пачке либо по 5 или10 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 упаковки с ампульным ножом или скарификатором в пачке картонной; если используются ампулы с точкой надлома или кольцом излома ампульный нож/скарификатор в упаковку не вкладывается);
  • Раствор для внутривенного (в/в) и подкожного (п/к) введения: бесцветная прозрачная жидкость (по 1 мл в ампулах, по 10 ампул с ампульным скарификатором в пачке картонной либо по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки с ампульным скарификатором в пачке картонной).

Активное вещество – неостигмина метилсульфат (прозерин):

  • 1 таблетка – 15 мг;
  • 1 мл раствора для инъекций – 0,5 мг;
  • 1 мл раствора для в/в и п/к введения – 0,5 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток: крахмал картофельный, кальция стеарат моногидрат, сахароза (сахар).

Дополнительное вещество инъекционных растворов: вода для инъекций.

Фармакологическое действие

Прозерин — укол, который после введения подавляет активность фермента ацетилхолинэстеразы. Она содержится в синапсах и способствует расщеплению ацетилхолина — нейромедиатора, позволяющего передавать электрические импульсы от мозга к мышцам. Когда его разрушает ацетилхолинэстераза, он превращается в холин и прекращает воздействовать на нервно-мышечные волокна.

Благодаря действию препарата расщепление нейромедиатора останавливается, его количество повышается. В результате наблюдается стимулирующий эффект:

  • повышается выработка пота, слюны, защитной слизи в бронхах;
  • сужаются зрачки, и снижается внутриглазное давление;
  • увеличивается синтез соляной кислоты и пищеварительных ферментов в желудке;
  • усиливается перистальтика гладкой мускулатуры кишечника;
  • происходит расслабление сфинктеров, сокращение полых органов мочевыделительной системы;
  • снижается кровяное давление;
  • повышается тонус скелетной мускулатуры, улучшается сократительная способность мышечных волокон.

Прозерин раствор для инъекций

Действующий компонент практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не оказывает влияния на работу мозга. Препарат воздействует только на парасимпатическую НС.

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и при одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата.

При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, аритмия, тахикардия, узловой ритм, атриовентрикулярная блокада, синкопе, неспецифические изменения на электрокардиограмме, снижение артериального давления (преимущественно при парентеральном введении), остановка сердца;
  • Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, сонливость, потеря сознания, головная боль, вертиго, дизартрия, нарушение зрения, миоз, судороги;
  • Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление бронхиальной и фарингеальной секреции, бронхоспазм (преимущественно при парентеральном введении), угнетение дыхания вплоть до остановки;
  • Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, тошнота, рвота, диарея, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, гиперсаливация;
  • Аллергические реакции: сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилаксия;
  • Прочие: спазмы и подергивания скелетной мускулатуры (в т.ч. фасцикуляции мышц языка), тремор, артралгия, судороги, обильное потоотделение, учащение мочеиспускания.

Чтобы снять побочные эффекты, снижают дозу Прозерина либо прекращают его применение. Если возникает необходимость, вводят метоциния йодид, 0,1% раствор атропина или другие холиноблокаторы.

При миастении Прозерин назначают в комбинации с анаболическими гормонами и глюкокортикостероидами.

Новокаинамид, хинидин, местные анестетики, ганглиоблокаторы (пахикарпина гидройодид), м-холиноблокаторы (в том числе гоматропина гидробромид, метоциния йодид, платифиллин и атропин) ослабляют м-холиномиметические эффекты препарата (являются его фармакологическими антагонистами), что проявляется усилением моторики желудочно-кишечного тракта, гиперсаливацией, сужением зрачка, брадикардией и др.

С осторожностью Прозерин следует применять одновременно с холинблокаторами, у пациентов с миастенией – одновременно с канамицином, неомицином, стрептомицином и другими антибиотиками, которые обладают антидеполяризующим эффектом, а также с антиаритмическими препаратами, местными анестетиками, средствами для общей анестезии и другими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу.

Неостигмина метилсульфат – антагонист недеполяризующих миорелаксантов (в т.ч. тубокурарина хлорида, рокурония бромида, атракурия безилата), восстанавливающий нервно-мышечную проводимость. В тех случаях, когда после окончания анестезии с применением недеполяризующих миорелаксантов мышечная слабость и угнетение дыхания сохраняются, Прозерин используют в качестве антидота данных средств.

Прозерин фармакологически несовместим с деполяризующими мышечными релаксантами (например, суксаметония йодидом).

Применяемый в больших дозах цианокобаламин ослабляет действие неостигмина метилсульфата.

Уколы Прозерин

Прозерин снижает активность пиридоксина.

Как и все ингибиторы холинэстеразы, Прозерин в сочетании со слабительными усиливает их действие, со стрихнином – значительно повышает тонус блуждающего нерва.

Противоаритмические препараты (β-адреноблокаторы) и неостигмина метилсульфат являются синергистами (усугубляется брадикардия).

Прозерин хорошо сочетается: при сердечнососудистых расстройствах – с никетамидом, при невритах – с тиамином, при мышечных дистрофиях – с кальция глюконатом и аденозинтрифосфатом.

Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата, поэтому его вводят вместе с Прозерином при миастенических кризах.

Противопоказания к применению

Миастения и миастенический синдром, двигательные нарушения после травмы мозга, параличи, восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита; слабость родовой деятельности (редко); атрофия зрительного нерва, неврит; атония желудка, кишечника и мочевого пузыря.

Устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

В офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, бронхиальная астма, ИБС (в т.ч. стенокардия), аритмии, брадикардия, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, острые инфекционные заболевания, интоксикация у ослабленных детей, повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.

Прозерин помогает в следующих случаях:

  • атрофия зрительного нерва;
  • мышечная слабость и паралич различной степени выраженности;
  • восстановление после операции на пищеварительном тракте;
  • открытоугольная форма глаукомы;
  • поражение лицевого нерва и его отростков;
  • расстройство работы мышц конечности, возникшее вследствие травмы;
  • в реабилитационный период после лечения энцефалита и воспаления мозговой оболочки;
  • нарушение перистальтики или отсутствие тонуса гладкой мускулатуры органов выделительной системы: кишечника и мочевого пузыря.

В отдельных случаях гинекологической практики при необходимости медикамент используется для облегчения родовой деятельности. В педиатрии применяется для лечения неврологических расстройств благодаря его стимулирующему влиянию на нервно-мышечную проводимость.

Раствор для инъекций Прозерина запрещено вводить при таких состояниях:

  • выраженной брадикардии;
  • кишечной непроходимости;
  • острой форме язвенного поражения желудка и 12-перстной кишки с высоким риском возникновения перфорации;
  • тяжелом атеросклерозе магистральных артерий, закупорке их просвета бляшками холестерина более чем на 20%;
  • острой инфекции бактериального или вирусного типа;
  • выраженном тиреотоксикозе;
  • обструкции мочевого пузыря;
  • доброкачественной гиперплазии простаты;
  • тяжелой ишемии миокарда, стенокардии;
  • частых приступах бронхиальной астмы;
  • сверхчувствительности к метилсульфат неостигмину;
  • эпилепсии;
  • перитоните.

Прозерин можно колоть внутривенно, вводить под кожу или в глубокий слой мышечной ткани. Процедура осуществляется в стационаре.

Дозировку Прозерина назначают в зависимости от вида патологического процесса:

  1. Миастения: максимально допустимое введение препарата в день составляет 0,5 мг, при острой форме миастенического криза — 1 мг. Уколы ставят внутримышечно или под кожу. Способы введения медикамента чередуют.
  2. Реабилитация после хирургического вмешательства на органы мочевыделительной и пищеварительной системы: колют в ягодичную мышцу по 0,25 мг в день. Курс терапии составляет от 3 до 4 дней.
  3. Передозировка средствами с миорелаксирующим действием: вводят в виде капельницы, разводят 0,5 мг активного вещества в физиологическом растворе. При необходимости допускается увеличение дозы до 2 мг. Внутривенное капельное введение осуществляется в течение 20 минут. Терапию можно проводить повторно.
  4. Отсутствие перистальтики мочевого пузыря и кишечного тракта. Дозировка в день составляет от 0,25 до 0,5 мг. Ставят внутримышечные или подкожные уколы.

Использование препарата в большом количестве может привести к развитию передозировки. Организм подвергается мощному стимулирующему действию, из-за чего возможно развитие холинергического криза. Это происходит в результате перевозбуждения рецепторов, чувствительных к нейромедиатору ацетилхолина в синапсах. При этом возникает следующая клиническая картина:

  • развивается дыхательная недостаточность;
  • резко увеличивается частота сердечных сокращений;
  • пострадавший не может глотать;
  • наблюдается патологический бронхоспазм;
  • усиливается кишечная перистальтика гладкой мускулатуры, возможна диарея;
  • проявляются судороги скелетной мускулатуры;
  • развивается непроизвольное мочеиспускание;
  • повышается чувство тревоги, появляются панические атаки;
  • из-за спазмов желудка возникает тошнота и рвота;
  • падает АД;
  • нарушается координация движений;
  • возможно развитие паралича конечностей или, наоборот, мышечная слабость.
Внутренние органы и системы Побочные эффекты
ЖКТ
  • повышение тонуса гладкой мускулатуры — спазм желудка и кишечника;
  • усиленное слюноотделение;
  • повышенное газообразование в кишечнике, вздутие, метеоризм;
  • диарея, в т. ч. непроизвольная дефекация;
  • рвота, тошнота.
Кровеносная система
  • аритмия в сторону снижения или повышения частоты сокращений сердца;
  • атриовентрикулярная блокада — нарушается работа предсердий и желудочков;
  • падение давления;
  • асистолия;
  • возможно развитие сердечной недостаточности с последующей остановкой сердца при использовании высокой дозировки.
Респираторная система
  • дыхательная недостаточность вследствие спазма диафрагмы и межреберных мышц;
  • одышка;
  • бронхоспазм;
  • повышенное выделение слизи и закупорка бронхиального просвета.
Иммунная система
  • высыпания, сопровождающиеся сильным зудом;
  • отечность мягких тканей в зоне лица и паховой области;
  • ангионевротический отек кишечника, языка и глотки;
  • анафилактический шок;
  • системные реакции, характеризующиеся недостаточностью комплекса внутренних органов;
  • крапивница;
  • появление на коже красных пятен;
  • воспаление в месте введения препарата.
ЦНС и ПНС
  • нарушение сознания, обмороки;
  • головокружение;
  • мышечная слабость;
  • быстрая утомляемость;
  • дизартрия — расстройство речи;
  • поражение нервов нижних конечностей, что проявляется в виде потери чувствительности;
  • тремор некоторых отделов скелетной мускулатуры;
  • головная боль;
  • сонливость.
Органы мочевыделительной системы
  • непроизвольное мочеиспускание;
  • ночной энурез.
Общие нарушения
  • боли в суставах;
  • повышенное слюнотечение;
  • сужение зрачка;
  • снижение остроты зрения.

Для всех лекарственных форм Прозерина:

  • Миастения gravis;
  • Параличи;
  • Двигательные нарушения после травмы мозга;
  • Восстановительный период после перенесенного энцефалита, полиомиелита, менингита.

Дополнительно для инъекционных растворов:

  • Атония желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря (профилактика и лечение);
  • Невриты;
  • Слабость родовой деятельности (для стимуляции);
  • Мышечная слабость и угнетение дыхания (в качестве антидота после анестезии с использованием недеполяризующих миорелаксантов);
  • Атрофия зрительного нерва.

Для всех лекарственных форм:

  • Эпилепсия;
  • Аритмии;
  • Брадикардия;
  • Стенокардия;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Ваготомия;
  • Выраженный атеросклероз;
  • Гиперкинезы;
  • Тиреотоксикоз;
  • Бронхиальная астма;
  • Инфекционные заболевания в остром периоде;
  • Гиперплазия предстательной железы;
  • Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей;
  • Перитонит;
  • Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
  • Беременность;
  • Лактация;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Дополнительно для таблеток:

  • Дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы;
  • Возраст до 18 лет.

Способ применения и дозировка

Таблетки Прозерин

В таблетированной форме Прозерин назначают внутрь (за полчаса до еды), в форме раствора для инъекций – вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно, в форме раствора для в/в и п/к введения – внутривенно или подкожно.

Рекомендуемые схемы применения для взрослых в зависимости от показаний:

  • Миастения: разовая доза внутрь – 15 мг, суточная – 50 мг. Лечение заболевания длительное (25-30 дней) со сменой путей применения препарата, большая часть суточной дозы в форме таблеток назначается в дневное время, когда пациент находится в наибольшей степени усталости. При миастеническом кризе у взрослых Прозерин вводят внутривенно (с раствором натрия хлорида 0,9%) в дозе 0,25-0,5 мг, далее – подкожно в обычных дозах с небольшими перерывами. Для усиления действия препарата при необходимости дополнительно вводят п/к раствор эфедрина 5% (1 мл);
  • Двигательные нарушения вследствие травм центральной нервной системы, энцефалита и менингита, при параличах лицевого нерва: внутрь по 15 мг 1-2 раза в сутки в течение 2-3 недель;
  • Двигательные нарушения вследствие полиомиелита (в комплексе с физиотерапией, лечебной гимнастикой, бальнеологическим лечением и другими мероприятиями): внутрь по 15 мг 1 раз в сутки ежедневно или через день. Курс лечения состоит из 15-20 доз. С интервалами 2-3 месяца проводят повторные курсы;
  • Стимулирование родов: п/к в дозе 0,5 мг, при необходимости через 1 час введение повторяют. С первой дозой однократно вводят 1 мг 0,1% раствора атропина п/к;
  • Купирование действия недеполяризующих миорелаксантов: сначала вводят атропин в/в в дозе 0,5-0,7 мг, через 1-2 минуты (когда участится пульс) вводят в/в 1,5 мг Прозерина. При недостаточности эффекта вводят повторные дозы, но не более 5-6 мг неостигмина метилсульфата в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечивают адекватную вентиляцию легких;
  • Профилактика послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря (в том числе послеоперационной задержки мочи): п/к или в/м в дозе 0,25 мг как можно раньше после операции, далее – каждые 4-6 часов в этой же дозе в течение 3 дней;
  • Лечение задержки мочи: п/к или в/м в дозе 0,5 мг. Если в течение 1 часа диурез не восстанавливается, делают катетеризацию для опорожнения мочевого пузыря. Далее препарат вводят каждые 3 часа, всего – 5 инъекций.

Детям препарат назначают только при миастении гравис, лечение проводят исключительно в условиях стационара. Препарат вводят п/к или в/м в дозе 0,05 мг на 1 год жизни в сутки, но не более 0,375 мг за 1 инъекцию. Как правило, суточную дозу вводят однократно, но при необходимости могут разделить на 2-3 инъекции.

Особые указания

С осторожностью применяют при болезни Аддисона.

При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.

При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания.

Если во время терапии возникает миастенический или холинергический криз (вследствие недостаточной терапевтической дозы или передозировки соответственно), следует провести тщательную дифференциальную диагностику из-за схожести симптоматики.

Лекарственное средство с осторожностью вводят беременным и кормящим женщинам, людям с синдромом Аддисона. Если планируется длительная терапия Прозерином с высокой концентрацией действующего вещества, чтобы предотвратить передозировку, пациент одновременно получает атропин.

Действующий компонент Прозерина частично проникает через плацентарный барьер, может увеличить тонус матки, что приведет к выкидышу и преждевременным родам. Поэтому по возможности используют более безопасный аналог. Активное соединение выделяется с грудным молоком. Пациенткам в период лактации рекомендуется перевести новорожденного на кормление искусственными смесями, чтобы избежать развития у младенца симптомов передозировки или аллергической реакции.

Инъекции детям

В большинстве случаев Прозерин детям вводится подкожно. Для грудничков младше 1 года применяется для устранения миастении. Дозировка определяется из расчета 0,05-0,3 мг на 1 кг веса. Вводить более 0,75 мл ампулы запрещено, иначе возрастает риск развития передозировки. Детям до 12 лет назначают уколы по 0,2-0,5 мг в сутки.

Категорически запрещается вводить препарат детям на фоне общей интоксикации. Выраженное отравление вирусами, химическими средствами, токсинами или пищей ослабляет детский организм. Он не может адекватно реагировать на препарат, из-за чего возрастает риск возникновения побочных эффектов. Возможен летальный исход.

Терапевтический эффект медикамента снижается при параллельном использовании:

  • противоэпилептических препаратов;
  • обезболивающих лекарств местного воздействия;
  • холиноблокаторов типа M и H;
  • психотропных средств;
  • хинидина;
  • медикаментов, направленных на лечение болезни Паркинсона;
  • Новокаинамида.

Эфедрин и его аналоги усиливают действие Прозерина, поэтому их также не рекомендуется применять одновременно. Неостигмина метилсульфат повышает эффект миорелаксантов деполяризующего типа и является антидотом недеполяризующих миорелаксантов. Бета-адреноблокаторы при совместном введении с уколами Прозерина приводят к развитию выраженной брадикардии.

Запрещено в период медикаментозной терапии пить алкогольные напитки. Содержащийся в них этиловый спирт снижает терапевтический эффект препарата. Из-за этого лечения не происходит, возникает необходимость в увеличении длительности терапии. В результате повышается риск развития негативных эффектов и передозировки.

Влияние на реакцию

Лекарство оказывает влияние на передачу нервных импульсов к разным частям тела, поэтому способно снизить скорость реакции организма. В результате на период лечения Прозерином нужно избегать вождения автомобиля, работы со сложными устройствами и занятий экстремальными видами спорта.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте.

Срок годности:

  • Таблетки – 5 лет при температуре до 25 °С;
  • Раствор для инъекций – 4 года при температуре 15-25 ºС;
  • Раствор для в/в и п/к введения – 4 года при температуре 18-25 ºС.

Отпускается по рецепту.

Лекарственное средство должно содержаться в месте с низким уровнем влажности, вдали от воздействия солнечного света и других источников ультрафиолета. При температуре меньше 25°С допускается хранение в течение 3 лет с момента выпуска.

Препарат приобретается только по рецепту.

Аналоги

Аналогами Прозерина являются: Прозерин-Дарница, Неостигмина метилсульфат, Убретид, Армин, Амиридин, Оксазил, Дезоксипеганина гидрохлорид.

https://www.youtube.com/watch?v=1UEcVOmYBxo

Заменители Прозерина — это препараты, оказывающие аналогичный терапевтический эффект благодаря сходству химического состава. К таким средствам относят:

  • Амиридин;
  • Метилсульфат неостигмина;
  • Оксазил;
  • Убретид;
  • Армин.

Некоторые аналоги возможно использовать в таблетках, как и Прозерин для перорального применения.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь взрослым — по 10-15 мг 2-3 раза/сут; п/к — 1-2 мг 1-2 раза/сут.

Внутрь детям до 10 лет — по 1 мг/сут на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.

В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза/сут.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная – 50 мг; при п/к введении разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Koms24.ru
Adblock detector