Таблетки сирдалуд инструкция по применению отзывы врачей

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тизанидин относится к миорелаксантам центрального действия. Он воздействует на определенные участки спинного мозга путем стимулирования пресинаптических альфа2-рецепторов, что приводит к торможению возбуждающих аминокислот, активирующих рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Это обуславливает угнетение полисинаптической передачи возбуждения на уровне промежуточных нейронов, локализованных в спинном мозге.

Доказана эффективность Сирдалуда как при хронических спазмах церебрального и спинального генеза, так и при мышечном спазме, сопровождающемся острыми болевыми ощущениями. Препарат снижает риск развития клонических судорог и снижает спастичность, что обуславливает уменьшение сопротивления пассивным движениям и увеличение объема активных движений.

Фармакокинетика

Тизанидин всасывается практически полностью и достаточно быстро. Его максимальный уровень в плазме крови регистрируется приблизительно через 1 час после приема Сирдалуда. Вещество в значительной степени метаболизируется при «первом прохождении» через печень, благодаря чему биодоступность в среднем достигает примерно 34%.

После достижения равновесного состояния при внутривенном введении средний объем распределения равен 2,6 л/кг. Тизанидин связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%.

Таблетки сирдалуд инструкция по применению отзывы врачей

Большая часть тизанидина (около 95%) быстро метаболизируется в печени. In vitro процессы метаболизма, в которых принимает участие данное соединение, осуществляются с помощью изофермента CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты не отличаются фармакологической активностью.

Период полувыведения активного компонента Сирдалуда из системного кровотока в среднем колеблется от 2 до 4 часов. Примерно 70% принятой дозы выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов. В неизмененном виде выводится около 4,5% тизанидина.

При приеме 4 мг Сирдалуда в виде таблеток одновременно с приемом пищи изменений в фармакокинетике тизанидина не наблюдается. Даже с учетом возрастания максимальной концентрации вещества в крови на треть при приеме после еды данный эффект не имеет клинического значения. В этом случае степень и скорость всасывания [согласно данным о площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC)] не изменяются.

Для тизанидина при приеме в дозах 1–20 мг характерна линейная фармакокинетика.

У пациентов с дисфункциями почек (КК меньше или равен 25 мл/мин) максимальный уровень тизанидина в плазме крови в 2 раза превышает таковой у здоровых добровольцев. Конечный период полувыведения у таких больных составляет около 14 часов, что примерно в 6 раз увеличивает системную биодоступность тизанидина, которую измеряют по AUC.

Исследования фармакокинетики тизанидина у пациентов с дисфункциями печени практически не проводились. Поскольку тизанидин в основном метаболизируется в печени с участием изофермента CYP1A2 системы цитохрома, дисфункции печени могут спровоцировать увеличение системного воздействия препарата.

Достоверные сведения о фармакокинетике препарата у больных старше 65 лет отсутствуют. Фармакокинетические характеристики тизанидина не зависят от пола, а влияние на них расовой и этнической принадлежности не изучалось.

Показания к применению

Согласно инструкции, Сирдалуд применяют при болезненном мышечном спазме, обусловленном функциональными и статическими заболеваниями позвоночника (поясничный и шейный синдромы), или после хирургических операций (например, операции по поводу остеоартроза тазобедренного сустава или межпозвоночной грыжи).

Препарат также применяют при спастичности скелетных мышц при заболеваниях неврологического характера, например, при хронической миелопатии, рассеянном склерозе, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, детском церебральном параличе (у пациентов старше 18 лет) и последствиях нарушений мозгового кровообращения.

Абсолютные:

  • тяжелые нарушения печеночной функции;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (ввиду ограниченности опыта применения у данной возрастной категории);
  • одновременный прием с ципрофлоксацином или флувоксамином;
  • гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (Сирдалуд применяют с осторожностью):

  • умеренно выраженные нарушения функции печени;
  • нарушения функции почек;
  • пожилой возраст старше 65 лет.

Спазм скелетной мускулатуры, обусловленный неврологической патологией (рассеянный склероз, дегенеративные заболевания спинного мозга, церебральный паралич, хроническая миелопатия, нарушение мозгового кровообращения и др.).

Таблетки сирдалуд инструкция по применению отзывы врачей

Мышечный болезненный спазм:• При функциональных и статических заболеваниях позвоночника (радикулярный, шейный синдром);• в послеоперационном периоде после оперативных вмешательств (например, после операции по поводу остеоартроза тазобедренного сустава, межпозвоночной грыжи).

• Выраженные нарушения печеночных функций;

• повышенная индивидуальная чувствительность к тизанидину или другому компоненту Сиралуда;

• комбинация флувоксамина с тизанидином.

Передозировка

Тизанидин усваивается очень быстро и полностью.

Сирдалуд производится в таблетированной форме. Драже имеют беловатый цвет. Таблетки плоские, круглые, со скошенными концами, с отметкой (таблетки 2 мг с кодом — OZ) или перекрещивающимися отметками (таблетки 4 мг с кодом — RL). Таблетки размещены в блистеры по 10 штук. В одной бумажной коробке — три блистера.

  • В состав препарата включены
  • Активное вещество тизанидин (присутствует в форме гидрохлорида тизанидина).
  • Дополнительные составляющие:
  • Лактоза моногидрат;
  • Стеариновая кислота;
  • Целлюлоза микрокристаллическая;
  • Кремния диоксид коллоидный без содержания воды.

Действие

Активное вещество тизанидин – миорелаксант центрального действия, влияющий на скелетную мускулатуру.

Вещество оказывает стимулирующее воздействие также на альфа 2 – рецепторы спинного мозга и препятствует выделению возбуждающих аминокислот.

Сирдалуд - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки, для чего

Сумарное воздействие препарата на организм приостанавливает полисинаптическую передачу нервного сигнала и уделяет возможность снизить напряженность мышц.

Сирдалуд имеет свойство купировать болевые ощущения.

Пациенты, принимавшие Сирдалуд, обретают возможность увеличения амплитуды активных движений. Результат после приема зависит от концентрации в крови объема тиазидина.

Метаболизируется препарат в печени. Таким биотрансформациям подвергается основная часть лекарства, а более пассивные производные покидают организм с мочевыми выделениями. Протяжение полувыведения по приблизительным подсчетам — 3 часа.

Лекарственное средство Сирдалуд успешно используется при спастичности мышц скелета, вызванной неврологическими болезнями.

Таблетки Сирдалуд успешно применяется с целью лечения остеохондроза шейной, грудной или поясничной частей.

Сирдалуд - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки, для чего

Использование препарата при указанных патологиях способствует расслаблению мышц, уменьшению болевого синдрома, позволяя повысить чувствительность при защемлении нервных окончаний.

Используется медикамент при:

  1. Рассеянном склерозе;
  2. Миелопатии хронического вида;
  3. ДЦП;
  4. Дегенеративных патологиях спинного мозга.

Используется Сирдалуд также при:

  1. Мышечных спазмах и ущемлении нервных корешков, сопровождающихся сильными болями, которые связаны с заболеваниями позвоночника;
  2. Спазмах мышечных масс;
  3. Состоянии после хирургических вмешательств на позвоночном столбе;
  4. Межпозвоночных грыжах (в комплексной терапии);
  5. Остеоартрозе тазобедренного сустава (в комплексной терапии);
  6. Лечении последствий ишемического или геморрагического инсульта.

Противопоказания

Препарат не рекомендуется использовать больным, у которых диагностированы:

  • Сверхчувствительность или непереносимость тиазидина, или других ингредиентов лекарства;
  • Лактазный дефицит наследственного характера;
  • Острая функциональная недостаточность печени.

Прием лекарственного средства не разрешается также несовершеннолетним пациентам.

Побочные явления

После использования Сирдалуда негативное восприятие со стороны организма регистрируется довольно редко. Основными побочными явлениями считаются падение кровяного давления и снижение частоты сердечных сокращений.

Возможны и следующие признаки:

  1. Бессонница;
  2. Головокружение;
  3. Быстрая утомленность при незначительных нагрузках;
  4. Нарушения пищеварительной системы;
  5. Ощущение сухости во рту;
  6. Слабость мышечных масс;
  7. Галлюцинации;
  8. Поражение печени токсинами.
  •  Препарат Сирдалуд с осторожностью следует применять лицам пожилого (после 65 лет) и старческого возраста и пациентам с болезнями печени.
  •  Курс лечения не рекомендуется резко прекращать, во избежание развития астении или нарушений церебрального кровообращения;
  •  В период лечебного курса с включением в состав Сирдалуда использование спиртных деятельности мозга головы.

Превышение дозы возможна при приеме 300 миллиграмм средства.

Сирдалуд - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки, для чего

Состояние передозировки отражается:

  1. Нарушениями пищеварительного тракта;
  2. Выраженной гипотензией;
  3. Миозом;
  4. Сбоем дыхательной функции и появлением коматозного состояния.

При таком случае полезны использование энтеросорбентов, симптоматическая терапия, форсированный диурез.

Сирдалуд не следует использовать совместно с:

  • Циметидином;
  • Рофекоксибом;
  • Пероральными противозачаточными средствами;
  • Определенными фторхинолонами ( Пефлоксацин, Юноксацин, Норфлоксацин).

Медикамент с осторожностью нужно употреблять единовременно с медикаментами, удлиняющими промежуток QT (Азитромицин, Цизаприд).

При единовременном использовании с гипотензивными средствами вероятно выраженное снижение кровяного давления и брадикардия. При использовании с Рифампицином – снижение насыщенности тизанидина в плазме наполовину, что уменьшает терапевтическое воздействие Сирдалуда.

Курение попачки сигарет за день уменьшает биодоступность тизанидина на 30 %, поэтому при притяжательном лечебном курсе потребуется увеличение дозы препарата.

Антигистаминные медикаменты, снотворные и седативные средства могут повысить седативное воздействие тизанидина. Иные агонисты альфа 2 – адренорецепторов при совместном использовании с Сирдалудом негативным способом усиливают гипотензивный эффект.

Таблетки Сирдалуд предназначены для использования внутрь. Дозировку выбирает врач, исходя из состояния больного.

Начинать следует с дозы – 2 мг 3 раза в течение дня. Такая доза минимизирует рис. Если возникает необходимость, применяют дополнительную дозу в форме одного драже (2 мг или 4 мг, по усмотрению врача). Так как медикамент вызывает сонливость, дополнительную дозу рекомендуется принимать в вечерние часы, ближе ко сну.

Сирдалуд - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки, для чего

Максимальная доза за день составляет – 36 мг.

При почечной недостаточности начальная норма должна не превышать 2 мг 1 раз в день. Дозу постепенно повышают, исходя из переносимости и результативности препарата.

  1. Если необходимо получение выраженного результата, сперва повышают норму, однократного приема, а затем увеличивают кратность использования.
  2. Использование Сирдалуда для беременных и кормящих грудью матерей не рекомендуется.
  3. Миорелаксанты противопоказаны пациентам младше 17 лет.
  4. Терапевтический цикл устанавливается лечащим специалистом, обычно не превышает 10 дней.
  5. Препарат нужно хранить в сухом и огражденном от попадания естественного света месте, при температуре 25 градусов.
  6. Использовать средство разрешается в течение 5 лет, со дня производства.

Аналоги

Заменяющими препаратами Сирдалуда, активный компонент которых тизанидин, являются:

  • Тизанил;
  • Тизалуд;
  • Мидокалм;
  • Тизандин – Тева;
  • Сирдалуд MP.

Выбор аналога нужно обязательно согласовать с врачом, так как препарат имеет отдельные противопоказания.

Отзывы использующихСирдалуд - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки, для чего

Уже три года мучаюсь с болями, причина которых — остеохондроз. Болят плечо, запястья, шея хрустит. Использовала мази, обезболивающие таблетки, рецепты народной медицины, особых изменений не почувствовала. Не хотела ложиться в больницу. Обратилась к врачу, он сказал, что можно принимать полноценное лечение и в домашних условиях.

Сирдалуд - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки, для чего

После сдачи определенных анализов назначил комплексное лечение, в состав которого входил Сирдалуд. Давление у меня нестабильное, что связано с периодом менопаузы. Исходя из этого, врач рекомендовал использование препарата начать с минимальной дозы, чтобы проверить реакцию организма на лекарство. Все прошло нормально, побочных явлений не наблюдалось, а боли прошли.

Использую Сирдалуд периодически при обострениях заболевания. Помогает!

Владимир

У моего сына ДЦП. Заболевание выражается мышечными нарушениями. Он производил непроизвольные движения, наблюдались проблемы с мочеиспусканием, с процессом приема еды.

Было организовано лечение с включением сеансов массажа, специальными комплексами упражнений, а для нормализации мышечного тонуса в терапевтический курс включили Сирдалуд. Лекарство способствовало расслаблению спазма мышечных масс.

Сирдалуд - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки, для чего

Сыну стало легче заниматься в восстановительном центре. Появилась надежда, что хоть как-то можно облегчить его состояние. Постепенно скованность в движениях отступала. Прием Сирдалуда способствовал повышению результативности общего курса лечения.

Сирдалуд – это миорелаксант центрального действия нового поколения, воздействующее на передачу нервного импульса в мышечной ткани. Активное действующее вещество лекарственного препарата – тизанидин.

Основной эффект обусловлен уменьшением спастичности и клонических судорог, как следствие уменьшается сопротивление пассивным движениям и возрастает объем активных движений.

Действующее вещество Сирдалуд оказывает центральное расслабляющее воздействие на поперечно-полосатую мускулатуру опорно-двигательного аппарата человека. Помимо миорелаксирующего эффекта препарат проявляет умеренно-обезболивающее действие.

После приема внутрь, активное вещество Сирдалуд быстро и практически полностью абсорбируется. Уже через 1 час достигается максимальная концентрация в плазме крови.

Длительное высвобождение тизанидина из лекарственной формы Сирдалуд в капсулах с модифицированным высвобождением обуславливает “смягченный” фармакокинетический профиль – это обеспечивает поддержание стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжении 24 ч.

Механизм фармакологического действия Сирдалуд основан на способности его основного действующего вещества влиять на определенные рецепторы, провоцируя подавление нейронов спинного мозга, отвечающих за мышечный тонус.

  • восстановительный период после операции (например, оперативное вмешательство на позвоночнике по поводу грыжи или операции на суставах),
  • при заболеваниях позвоночника (синдромы шейный и поясничный).
  • церебральный паралич,
  • цереброваскулярные болезни,
  • рассеянный склероз,
  • хроническая миелопатия,
  • разрушительные процессы в спинном мозге.

Прием пищи и половая принадлежность пациента на всасывание и выведение препарата из организма влияния не оказывает.

В инструкции по применению Сирдалуд влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику не указано.

Препарат обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации действующего вещества в плазме крови – необходим тщательный подбор дозировки в зависимости от состояния и чувствительности пациента.

Побочные действия

При приеме Сирдалуда в низких дозах для терапии болезненного мышечного спазма побочные действия обычно развиваются редко, незначительно выражены и преходящи.

Редкие (от ≥ 0,01 до ≤0,1%): желудочно-кишечные нарушения, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз транзиторное.

Частые эффекты (от ≥1 до ≤10%): слабость, сонливость, невыраженная гипотензия, головокружение, сухость слизистой полости рта.

Сирдалуд - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки, для чего

В случае назначения более высоких дозировок Сирдалуда (при лечении спастичности) побочные действия могут быть более выражены и развиваться чаще, что не является показанием к отмене препарата.Частые эффекты (от ≥1 до ≤10%): брадикардия, артериальная гипотензия.Редкие (от ≥ 0,01 до ≤0,1%): расстройства сна, мышечная слабость, бессонница, галлюцинации.Очень редкие (≤0,01%): гепатит острый.

Нельзя назначать

пациентам, которые принимают ингибиторы CYP1 А2 и флувоксамин.

Необходима осторожность в случае комбинации с другими ингибиторами CYP1 А2 (амиодарон, пропафенон, мексилетин, циметидин, пефлоксацин, эноксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, пероральные гормональные контрацептивы, рофекоксиб и тиклопидин). В этом случае возможны головокружение, снижение способностей к психомоторной работе, головокружение.

При одновременном применении гипотензивных средств (и/или диуретиков) и Сирдалуда возможны брадикардия и артериальная гипотензия.

Потенцируют седативное действие

седативные средства и алкоголь.

  • пищеварительная система: очень часто – желудочно-кишечные расстройства, ощущение сухости в ротовой полости; часто – тошнота;
  • сердечно-сосудистая система: часто – понижение артериального давления (в некоторых случаях выраженное, вплоть до потери сознания и коллапса); нечасто – брадикардия;
  • нервная система и психика: очень часто – головокружение, сонливость; часто – нарушения сна, бессонница;
  • костно-мышечная система: очень часто – миастения;
  • лабораторные показатели: часто – повышение активности ферментов печени;
  • прочие реакции: очень часто – повышенная утомляемость.

Сирдалуд - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки, для чего

При применении Сирдалуда в малых дозах (при болезненном мышечном спазме) перечисленные побочные эффекты выражены умеренно и проходят самостоятельно. Прием более высоких доз препарата, рекомендуемых при спастичности, приводит к учащению случаев возникновения и повышению выраженности побочных реакций, однако по-настоящему тяжелые случаи, требующие отмены препарата, возникают редко.

В клинической практике были отмечены нежелательные побочные явления со стороны следующих систем и органов (частота их возникновения не установлена):

  • печень и желчевыводящие пути: печеночная недостаточность, гепатит;
  • нервная система, психика и органы чувств: вертиго, спутанность сознания, затуманивание зрения, галлюцинации;
  • прочие реакции: синдром отмены, астения.

Сирдалуд не рекомендуется применять одновременно с циметидином, рофекоксибом, тиклопидином, антиаритмическими препаратами (пропафенон, мексилетин, амиодарон), пероральными контрацептивами и некоторыми фторхинолонами (пефлоксацин, эноксацин, норфлоксацин), так как подобные комбинации могут привести к повышению плазменной концентрации тизанидина и, как следствие, удлинению интервала QTc.

Сирдалуд с осторожностью назначают одновременно с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT (азитромицин, амитриптилин, цизаприд).

При совместном применении с гипотензивными препаратами возможно выраженное снижение артериального давления и брадикардия; с рифампицином – снижение концентрации тизанидина в плазме на 50%, что приводит к уменьшению терапевтического действия Сирдалуда.

У курящих пациентов (при выкуривании более 10 сигарет в день) системная биодоступность тизанидина снижена почти на 30%, поэтому при длительном лечении может потребоваться увеличение дозы препарата.

Этанол может повышать риск развития побочных эффектов препарата. Сирдалуд, в свою очередь, способен усиливать подавляющее действие алкоголя на центральную нервную систему.

Антигистаминные средства, снотворные и седативные препараты могут увеличивать седативное действие тизанидина. Другие агонисты α2-адренорецепторов при одновременном применении с препаратом Сирдалуд потенциально усиливают гипотензивный эффект.

Применение при беременности и лактации

Исследования на животных (кроли и крысы) не выявили тератогенного действия на плод. Однако не проводились контролируемые исследования

и кормящих матерей. Сирдалуд не рекомендуется назначать беременным, за исключением случаев превышения пользы от применения препарата над возможным риском действия на плод (новорожденного). Эксперименты на животных показали, что тизанидин в незначительных количествах проникает в грудное молоко, поэтому назначение кормящим матерям не рекомендуется.

Контролируемые исследования использования Сирдалуда у беременных пациенток не проводились, поэтому его не следует назначать такой категории больных (за исключением случаев, когда потенциальная польза перевешивает возможные риски). Эксперименты на животных не выявили явных признаков тератогенности препарата.

При его введении животным в суточных дозах 10 и 30 мг/кг наблюдалось увеличение гестационного срока. Зарегистрированы случаи пренатальной и постнатальной гибели плода, а также задержки его развития. При приеме вышеуказанных доз самками у них проявлялись выраженные симптомы седации и миорелаксации. Учитывая площадь поверхности тела, вышеуказанные дозы превышали максимально допустимую дозу для человека (составляет 0,72 мг/кг в сутки) примерно в 2,2 и 6,7 раза.

Исследования у животных доказывают, что тизанидин в небольших концентрациях выделяется с молоком лактирующих самок. Не рекомендуется применять Сирдалуд в период лактации, поскольку сведения о проникновении данного соединения в грудное молоко у человека отсутствуют.

Перед началом лечения Сирдалудом пациенток репродуктивного возраста следует получить сведения о результате теста на беременность.

При введении Сирдалуда в суточных дозах 10 и 30 мг/кг самцам и самкам мужского и женского пола соответственно неблагоприятное влияние на фертильность отсутствовало. У особей мужского пола, получавших препарат в дозах, превышавших 30 мг/кг в сутки, и особей женского пола – в дозах, превышавших 10 мг/кг в сутки, наблюдалось снижение фертильности.

Сирдалуд - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки, для чего

Учитывая площадь поверхности тела, указанные дозы превышали максимально допустимую дозу для человека (равна 0,72 мг/кг в сутки) в 2,2 и 6,7 раза. При приеме таких доз беременными самками наблюдались особые клинические симптомы, выражающиеся в атаксии, снижении массы тела и выраженных признаках седации.

Передозировка

Для полного выведения Сирдалуда из организма рекомендуется многократный прием активированного угля. Предположительно, форсированный диурез также способствует ускоренному выведению тизанидина. В дальнейшем может потребоваться симптоматическая терапия.

, включая случаи приема препарата в дозе 400 мг. Все пациенты выздоровели. Признаки передозировки: тошнота, артериальная гипотензия, рвота, головокружение, беспокойство, миоз, нарушение дыхания, сонливость, кома.

Лечение: назначение энтеросорбентов (активированный уголь) многократно, симптоматическое лечение, эффективен форсированный диурез.

Особые указания

Нарушения функции печени чаще наблюдались у пациентов, получавших Сирдалуд в дозе более 12 мг в сутки. У таких пациентов, а также у больных с клиническими признаками нарушения печеночной функции (тошнота, чувство усталости, анорексия) рекомендуется контролировать функцию печени и проводить соответствующие пробы один раз в месяц в течение первых 4 месяцев терапии. При уровнях аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, стойко превышающих верхнюю границу нормы в 3 и более раз, препарат следует отменить.

Сирдалуд - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки, для чего

Сирдалуд не рекомендуется назначать пациентам с тяжелой лактазной недостаточностью, наследственной непереносимостью галактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы, так как в состав таблеток входит лактоза.

При развитии сонливости на фоне лечения препаратом пациенты должны воздерживаться от выполнения работ, связанных с высокой концентрацией внимания и быстрой психомоторной реакцией.

Дополнительно

Описаны нарушения печеночный функций, ассоциированные с приемом тизангидина, которые редко встречались при приеме дозы до 12 мг/сутки. Поэтому рекомендуется проводить контроль печеночных показателей 1 раз в 30 дней на протяжении первых 4 месяцев приема

теми больными, которым его принимают в дозировке, большей 12 мг/сутки. Так же необходим мониторинг печеночных показателей при присоединении симптомов, которые могут указывать на нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, усталость, потеря аппетита). Если наблюдается стойкое повышение трансаминаз (АсАТ, АлАТ) в 3 раза и выше, прием препарата прекращают.

Пациентам, которые отмечают сонливость при приеме Сирдалуда, необходимо воздержаться от работ, которые связаны с необходимостью хорошей реакции и высокой концентрации внимания. 

СИРДАЛУД: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Действующим веществом Сирдалуда является тизанидин. Тизанидин – миорелаксант центрального действия, оказывающий влияние на скелетную мускулатуру. Главным местом приложения механизма действия Сирдалуда является пресинаптические α2 –рецепторы спинного мозга. В результате действия тизанидина происходит стимуляция пресинаптических α2 –рецепторов с дальнейшим ингибированием продукции аминокислот с возбуждающим эффектом, которые стимулируют NMDA-рецепторы (рецепторы к N-метил-D-аспартату).

Тизанидин обладает так же умеренным центральным обезболивающим эффектом. Препарат используется при хронических и острых спастических заболеваниях церебрального и спинального генеза. Сирдалуд уменьшает клонические судороги и спазмы, а так же увеличивает силу сокращений произвольного характера скелетных мышц.

Сирдалуд - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки, для чего

Тизанидин всасывается почти полностью и быстро. Сmax в плазме крови наблюдается приблизительно через 60 минут после приема Сирдалуда. Среднее значение биодоступности в связи с выраженным метаболизмом и первичным прохождением через печень составляет примерно 34%.

При внутривенном введении препарата в период равновесного состояния средний показатель объема распределения составляет 2,6 л/кг массы тела. 30% действующего вещества связываются плазменными белками. Линейный характер фармакокинетики тизанидина наблюдается в диапазоне доз от 4 мг до 20 мг.

Учитывая очень небольшую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических данных (AUC и максимальная плазменная концентрация) удается прогнозировать концентрацию действующего вещества в плазме крови у больных, которые принимают Сирдалуд внутрь. Половая принадлежность не изменяет фармакокинетику тизанидина.Метаболиты препарата неактивны.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина меньше 25 мл/мин наблюдается повышение в 2 раза показателя средней максимальной концентрации в плазме крови (по сравнению со здоровыми волонтерами).

Так же происходит удлинение конечного периода полувыведения до 14 часов, из-за чего AUC увеличивается в 6 раз (в среднем).Не оказывает влияния на фармакокинетику тизанидина прием пищи одновременно с приемом препарата. Однако при этом наблюдается повышение максимальной концентрации в плазме крови тизанидина. Считается, что такое повышение не имеет клинического значения.

Прием пищи не оказывает влияния и на AUC (абсорбцию).Спазм скелетной мускулатуры, обусловленный неврологической патологией (рассеянный склероз, дегенеративные заболевания спинного мозга, церебральный паралич, хроническая миелопатия, нарушение мозгового кровообращения и др.).

Спазм скелетных мышц, обусловленный неврологической патологиейДозировка подбирается врачом индивидуально в зависимости от клинической картины и реакции пациента на препарат. Начальная доза не должна превышать 6 мг/сутки. Дозу разделяют на 3 приема препарата. С интервалом 3-7 дней можно повышать дозировку на 2-4 мг.

Оптимальной терапевтической дозой обычно становится доза в 12-24 мг/сутки (разделить на 3-4 приема через одинаковый промежуток времени). Не рекомендуется превышать дозировку свыше 36 мг/сутки.Болезненный мышчный спазм

Сирдалуд - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки, для чего

Сирдалуд применяют по 2-4 мг 3 р/сутки. При выраженном спазме допускается прием перед сном еще 2-4 мг препарата.

Для пациентов пожилого возраста

Руководствуясь фармакокинетическими параметрами, можно предположить, что почечный клиренс препарата у пожилых лиц может быть очень замедлен. Применение препарата допускается только под тщательным врачебным контролем. Клинический опыт применения Сирдалуда у данной категории лиц ограничен.

При почечной недостаточностиСтартовая доза для больных с почечной недостаточностью и уровнем клиренса креатинина меньше 25 мл/мин – 2 мг/сутки в один прием. Постепенно можно повышать дозировку препарата с учетом эффективности и переносимости.

Обычно для получения более сильного терапевтического эффекта сначала повышают дозу, которую следует принимать один раз в сутки, в случае хорошей переносимости увеличивают и кратность приема.

В педиатрии

Применять не рекомендуется, поскольку опыт применения Сирдалуда у детей недостаточный.

При приеме Сирдалуда в низких дозах для терапии болезненного мышечного спазма побочные действия обычно развиваются редко, незначительно выражены и преходящи.Редкие (от ≥ 0,01 до ≤0,1%): желудочно-кишечные нарушения, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз транзиторное.

Сирдалуд - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки, для чего

Частые эффекты (от ≥1 до ≤10%): слабость, сонливость, невыраженная гипотензия, головокружение, сухость слизистой полости рта.В случае назначения более высоких дозировок Сирдалуда (при лечении спастичности) побочные действия могут быть более выражены и развиваться чаще, что не является показанием к отмене препарата.

Частые эффекты (от ≥1 до ≤10%): брадикардия, артериальная гипотензия.Редкие (от ≥ 0,01 до ≤0,1%): расстройства сна, мышечная слабость, бессонница, галлюцинации.Очень редкие (≤0,01%): гепатит острый.

Выраженные нарушения печеночных функций;

повышенная индивидуальная чувствительность к тизанидину или другому компоненту Сиралуда;

комбинация флувоксамина с тизанидином.Исследования на животных (кроли и крысы) не выявили тератогенного действия на плод.

Однако не проводились контролируемые исследования применения Сирдалуда у беременных и кормящих матерей. Сирдалуд не рекомендуется назначать беременным, за исключением случаев превышения пользы от применения препарата над возможным риском действия на плод (новорожденного).

Эксперименты на животных показали, что тизанидин в незначительных количествах проникает в грудное молоко, поэтому назначение кормящим матерям не рекомендуется.Нельзя назначать Сирдалуд пациентам, которые принимают ингибиторы CYP1 А2 и флувоксамин.

Необходима осторожность в случае комбинации с другими ингибиторами CYP1 А2 (амиодарон, пропафенон, мексилетин, циметидин, пефлоксацин, эноксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, пероральные гормональные контрацептивы, рофекоксиб и тиклопидин). В этом случае возможны головокружение, снижение способностей к психомоторной работе, головокружение.При одновременном применении гипотензивных средств (и/или диуретиков) и Сирдалуда возможны брадикардия и артериальная гипотензия.

Потенцируют седативное действие Сирдалуда седативные средства и алкоголь.

Сирдалуд - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки, для чего

Есть несколько сообщений о превышении дозировки Сирдалуда, включая случаи приема препарата в дозе 400 мг. Все пациенты выздоровели. Признаки передозировки: тошнота, артериальная гипотензия, рвота, головокружение, беспокойство, миоз, нарушение дыхания, сонливость, кома.

Лечение: назначение энтеросорбентов (активированный уголь) многократно, симптоматическое лечение, эффективен форсированный диурез.Таблетки по 2; 4 мг. В блистере – 30 таблеток.При комнатной температуре в месте, удаленном от детей.Активный компонент: тизанидин.

Неактивные компоненты: коллоидный диоксид кремния безводный, стеариновая кислота, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза безводная.Описаны нарушения печеночный функций, ассоциированные с приемом тизангидина, которые редко встречались при приеме дозы до 12 мг/сутки.

Поэтому рекомендуется проводить контроль печеночных показателей 1 раз в 30 дней на протяжении первых 4 месяцев приема Сирдалуда теми больными, которым его принимают в дозировке, большей 12 мг/сутки.

Так же необходим мониторинг печеночных показателей при присоединении симптомов, которые могут указывать на нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, усталость, потеря аппетита). Если наблюдается стойкое повышение трансаминаз (АсАТ, АлАТ) в 3 раза и выше, прием препарата прекращают.Пациентам, которые отмечают сонливость при приеме Сирдалуда, необходимо воздержаться от работ, которые связаны с необходимостью хорошей реакции и высокой концентрации внимания.

Сирдалуд - инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, таблетки, для чего

Аналогами Сирдалуда являются Тизалуд и Мидокалм.

Сирдалуд – инструкция по применению, дозировки, аналоги и отзывы

Согласно отзывам, Сирдалуд применяется у пациентов различных возрастных категорий. В среднем они оценивают результаты лечения им на 3,9 балла из 5. Многие больные отмечают появление неприятных побочных эффектов, среди которых преобладают усталость и сонливость. Также сообщают о значительном влиянии препарата на печень.

Врачи назначают Сирдалуд как средство симптоматической терапии, позволяющее уменьшить спазмы скелетной мускулатуры. При сильных проявлениях побочных эффектов либо отсутствии значимого результата после 3 дней лечения следует обратиться к специалисту, который скорректирует схему терапии.

В педиатрии

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Koms24.ru
Adblock detector