Толперизон – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Фармакологический профиль

Действующий компонент лекарственного средства блокирует моно и полисинаптические рефлексы. Оказывает легкий спазмолитический и антиадренергический эффект. Провоцирует усиление периферического кровотока независимо от влияния на ЦНС.

Активное вещество толперизон показывает широкий спектр воздействия: понижает высокий миотический тонус, понижает ригидность мышц, устраняет самовольные активные движения и оказывает сосудорасширяющее действие.

Также препарат способен стабилизировать клеточные мембраны, путем блокирования натриевых каналов. Ускоряет реакцию поляризации клеточных мембран и уменьшает длительность их потенциала воздействия. Прием в терапевтических дозах не способствует подавлению сократимости и проводимости миокарда.

При внутреннем употреблении лекарство хорошо абсорбируется в тонком кишечнике, проходит интенсивный метаболизм в почках и печени. Максимальная насыщенность препарата в крови наблюдается через один час после его употребления.

Биологическая доступность активных компонентов равна 20%. Время полувыведения составляет приблизительно полтора часа. 99% составляющих медикамента выводятся почками в виде антролов.

Механизм работы данного миорелаксанта заключается в подавлении миграции нервного импульса. Действующий компонент медикамента толперизон, препятствует появлению поли — и моносинаптических рефлексов и тормозит проводимость импульсов по ретикулоспинальному пути.

Фармакодинамика

Толперизон – миорелаксант центрального действия, механизм действия которого до конца не выяснен. Известно, что препарат обладает высокой аффинностью (прочностью связывания) к нервной ткани, наибольших концентраций достигает в стволе головного мозга, в периферической нервной системе и спинном мозге. Основное действие толперизона связано с торможением спинальных рефлекторных дуг, что одновременно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям, предположительно, и обуславливает терапевтическое свойство толперизона.

По химической структуре вещество схоже с лидокаином, подобно ему оказывает мембраностабилизирующее действие, снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов.

Препарат обладает дозозависимой способностью тормозить активность потенциалзависимых натриевых каналов, вследствие чего снижается частота и амплитуда потенциала действия.

Установлено, что толперизон оказывает угнетающее воздействие на потенциалзависимые кальциевые каналы. Обладает антимускариновым действием и некоторыми слабо выраженными свойствами альфа-адренергических антагонистов. Предполагается, что он также может тормозить выброс медиаторов.

Фармакокинетика

После перорального приема толперизон хорошо абсорбируется в тонкой кишке. Примерно через 30–60 минут отмечается максимальная концентрация в плазме. Биодоступность низкая – около 20% (из-за выраженного пресистемного метаболизма). По сравнению с приемом лекарственного средства натощак, богатая жирами пища повышает почти до 100% биодоступность препарата и примерно на 45% его максимальную плазменную концентрацию, задерживая при этом время достижения пиковой концентрации в среднем на 30 минут.

Метаболизируется толперизон в почках и печени. Выводится почти полностью (не менее 99%) в виде метаболитов почками. Фармакологическая активность метаболитов не установлена.

Период Т½ (полувыведения) составляет около 2,5 часов.

Форма выпуска и состав

Главными действующими веществами лекарства Толперил являются Гидрохлорид толперизон и Лидокаин. Лекарство производится в таблетированной и инъекционной медикаментозной форме.

Основные действующие вещества: лидокаина гидрохлорид, тольперизона гидрохлорид.

Толперизон – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Вспомогательные компоненты: дэтиленгликолия моноэтиловый эфир, метилпарабен, р-р кислоты хлористоводородный, вода для инъекций.

Выпускается в форме инъекционного раствора, фасованным в ампулы по 1 мл.

В 1 мл препарата содержится 100 мг тольперизона гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида.

Лекарственная форма Толперизона – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета, с характерным запахом (в контурных ячейковых упаковках по 7, 10, 14, 20, 25 и 30 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок; по 5, 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт. в банках из полиэтилентерефталата или полипропилена, в картонной пачке 1 банка).

Активное вещество: толперизона гидрохлорид, в составе 1 таблетки – 50 или 150 мг.

Дополнительные компоненты (для таблеток 50/150 мг):

  • вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (72,6/70 мг), кроскармеллоза натрия (7,6/12 мг), магния стеарат (1,3/2 мг), гипромеллоза (1,9/3 мг), лактозы моногидрат (сахар молочный) (45,1/43,5 мг), лимонной кислоты моногидрат (1,5/4,5 мг);
  • состав оболочки: макрогол-4000 (0,75/1,2 мг), гипромеллоза (3/4,8 мг), титана диоксид (1,25/2 мг).

Сфера применения и противопоказания

Показания к применению:

  • наличие экстрапирамидальных нарушений;
  • детский церебральный паралич;
  • наличие спинномозговых и магистральных парезов, сопровождающихся миотическими конвульсиями, неподвижностью конечностей, спинальным автоматизмом и гипертонусом;
  • наличие энцефалопатии и эпилепсии васкулярного характера;
  • наличие заболеваний с симптомами мышечных конвульсий, ригидности и дистонии;
  • облитерирующие болезни артерий (синдром Рейно, диабетическая ангиопатия, болезнь Бюргера, атеросклероз сосудов);
  • судороги, вследствие ранее перенесенного инсульта;
  • наличие миелопатии;
  • лечение пищевых язв;
  • наличие рассеянного склероза;
  • терапия энцефаломиелита;
  • восстанавливающая терапия после проведенных травматологических и ортопедических хирургических вмешательств;
  • болезнь Литтла.

Толперизон – инструкция по применению таблеток, цена, отзывы, аналоги

Противопоказанияк применению лекарства:

  • наличие гиперчувствительности к составляющим медикамента;
  • миастения;
  • лактационный период и период беременности;
  • детский возраст.

В состав лекарственного средства входит Лидокаин, поэтому перед назначением Толперила следует сделать пробу на восприимчивость к этому веществу.

Способ применения и дозы

Как утверждают доктора, признаков передозировки медикаментом Толперил не встречалось. Наблюдались случаи повышенной раздражительности при применении лекарства в дозе, превышающей 600 мг в сутки.

При введении препарата в/м, в/в или приеме внутрь в большем объеме, чем назначил доктор, необходимо на некоторое время отменить лекарственное средство, а пациенту осуществить симптоматическую терапию.

Антидотов к препарату на данный момент нет.

Уколы Толперила вводятся внутривенно — 1 мл один раз в сутки, внутримышечно — 1 мл два раза в сутки. Стоит отметить, что внутривенное введение лекарства разрешается только в условиях стационарного лечения. В случае назначения сразу нескольких миорелаксантов, следует понизить общую дозу Толперила.

При использовании таблеток продолжительность терапевтического курса и режим дозировки устанавливается в индивидуальных условиях.

Это зависит от протекания заболевания, переносимости лекарства и результативности терапии. Дети старше четырнадцати лет и взрослые должны принимать дозу в общем количестве 150-450 мг за сутки, с кратностью приема 3 раза.

Лекарство Толперил

Дети, вес тела которых превышает 30 килограмм, должны принимать около 5 мг на 1 кг массы своего тела (трижды в день). При наличии болезней печени и почек, доза препарата уменьшается в два раза.

Характер проявляемых симптомов при передозировке данным медикаментом не установлен. В случае употребления чрезмерного количества препарата необходимо отменить его дальнейшее употребление и провести симптоматическую терапию.

Стоит отметить, что специальных антидотов к медикаменту не предусмотрено. Описывались случаи, когда после употребления 600 мг препарат наблюдалась повышенная раздражительность.

В целом, переносимость лекарства хорошая, но в некоторых случаях (2% пациентов), возможно проявление следующих побочных эффектов:

  • сердечно-сосудистая система – значительное понижение артериального давления;
  • ЦНС – головная боль, сонливость и мышечное бессилие;
  • пищеварительная система – рвота, тошнота и неприятные ощущения в животе;
  • аллергические реакции – крапивница, эритема, диспноэ и анафилактический шок;
  • лимфоидная и кроветворная система – лимфаденопатия, малокровие;
  • мочевыделительная система – протеинурия, недержание мочи;
  • дыхательная система – отдышка, кровотечение из носа, затрудненное дыхание;
  • иммунная система – проявление реакции сверхчувствительности;
  • костно-мышечная система – боль в конечностях, миалгия и мышечная слабость.

Со стороны лабораторных показателей отмечается скопление билирубина в крови, изменение динамичности печеночных ферментов и повышение концентрации креатинина в крови.

Только для парентерального введения.

Предназначен только для применения у пациентов, достигших 18-летнего возраста.

— внутримышечно, 2 раза в день по 100 мг.

— внутривенно, 1 раз в день по 100 мг в виде медленной инъекции.

Длительность лечения определяется лечащим врачом, в зависимости от характера течения заболевания и эффективности лечения, индивидуальной реакции пациента на препарат.

Симптомы передозировки наблюдались в случаях, кода суточная доза препарата (у детей) превышала 300-600 мг в сутки.

— атаксия;

— тонико-клонические судороги;

— затруднение дыхания вплоть до его остановки.

Для тольперизона не существует специфического антидота.

В случае передозировки рекомендуется отменить введение препарата, назначается симптоматическое и поддерживающее лечение.

Таблетки Толперизон следует принимать внутрь после еды: проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая, и запивать достаточным количеством воды. При приеме препарата натощак его биодоступность снижается.

Начальная доза составляет по 50 мг 3 раза в сутки, далее ее постепенно повышают до 150 мг, сохраняя трехразовый прием в сутки.

Сообщений о случаях передозировки мало. В доклинических исследованиях острой токсичности толперизона при приеме высоких доз возникали тонико-клонические судороги, атаксия, одышка и дыхательный паралич.

Специфического антидота не существует. Лечение в случае передозировки проводят симптоматическое и поддерживающее.

Цена на Толперизон составляет в среднем 195 рублей за упаковку из 30 таблеток в дозе 50 мг и 260 рублей за упаковку из 30 таблеток в дозе 150 мг.

Противопоказания

Согласно инструкции, Толперизон применяется для лечения обусловленной инсультом спастичности у взрослых.

Также применение препарата возможно в следующих случаях:

  • экстрапирамидные расстройства (атеросклеротический и постэнцефалитный паркинсонизм);
  • церебральные и спинномозговые параличи (контрактура конечностей, спинальный автоматизм, гипертонус, мышечный спазм);
  • гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа;
  • последствия расстройств сосудистой иннервации (перемежающаяся ангионевротическая дисбазия, акроцианоз);
  • заболевания, сопровождающиеся спазмом мышц, ригидностью, дистонией;
  • облитерирующие заболевания артерий: облитерирующийатеросклероз сосудов конечностей, болезнь Бюргера (облитерирующий тромбангиит), диабетическая ангиопатия, синдром Рейно;
  • детский спастический паралич (болезнь Литтла);
  • энцефалопатия сосудистого генеза;
  • эпилепсия;
  • посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофические язвыголени.
  • возраст до 18 лет;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы;
  • миастения гравис;
  • грудное вскармливание;
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Инструкция по применению Толперила гласит, что прямыми рекомендациями к его назначению являются следующие заболевания и состояния:

  • Экстрапирамидальные нарушения;
  • ДЦП;
  • Васкулярная энцефалопатия, эпилепсия;
  • Парезы, характеризующиеся конвульсиями миотического характера, неподвижностью рук и ног, спинальным автоматизмом и гипертонусом;
  • ВСД, нейроциркуляторная дисфункция, ригидность, мышечные конвульсии;
  • Препарат применяется в период восстановительной терапии после оперативного лечения ортопедических заболеваний;
  • Язвы пищевода;
  • Судорожное состояние, которое возникает после перенесенного давно или недавно инсульта;
  • Рассеянный склероз, миелопатия, энцефаломиелит, болезнь Литтла;
  • Облитерация артерий, которая протекает с диабетической ангиопатией, синдромом Рейно, болезнью Бюргера, атеросклерозом сосудов.
Язвы пищевода;

Проявление язвы в пищеводе

Заниматься самоназначением препарата, подбирать его дозировку категорически не рекомендуется.

Перед тем, как будет начато лечение препаратом Толперил в таблетках или уколах, необходимо исключить следующие противопоказания:

  • Индивидуальная невосприимчивость какого-либо ингредиента данного медикамента;
  • Вынашивание беременности и кормления грудью;
  • Миастения (аутоиммунное нервно-мышечное заболевание хронического характера);
  • Детский возраст.
Ребенок

Детский возраст

Следует также учитывать тот момент, что в состав Толперила входит Лидокаин, который может спровоцировать развитие аллергии. Именно поэтому необходимо провести тест на восприимчивость организмом препарата, чтобы избежать проявлений аллергических реакций.

Данное лекарственное средство применяют при необходимости купировать мышечные судороги (спастику). В том числе для купирования постинсультной спастики в тех случаях, когда инъекционная форма является методом выбора.

Не применяется, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность (аллергия) относительно одного из компонентов, которые входят в состав препарата.

Не применяется при миастении гравис.

Противопоказано применение в педиатрии.

Особые указания

Частыми побочными эффектами препарата являются реакции гиперчувствительности, которые могут проявляться от легких кожных до тяжелых системных, включая анафилактический шок. Симптомами аллергической реакции являются сыпь, покраснение, зуд, крапивница, отек Квинке, одышка, артериальная гипотензия, тахикардия.

Прием лекарства

Женщины, в анамнезе которых есть указания на аллергические или реакции гиперчувствительности к другим лекарственным средствам, подвержены более высокому риску.

Повышенную осторожность следует соблюдать в случае известной гиперчувствительности к лидокаину, поскольку возможно развитие перекрестных реакций.

Необходимо предупреждать пациентов, чтобы они были внимательными по отношению к возникновению любых возможных симптомов гиперчувствительности. В случае их развития следует незамедлительно отменить препарат и обратиться к врачу. После эпизода гиперчувствительности повторное назначение толперизона запрещено.

Негативное влияние толперизона на скорость реакций и внимание не отмечено. В случае возникновения мышечной слабости, нарушения зрения или внимания, сонливости, судорог следует обратиться к врачу.

В составе Толперила имеется Лидокаин, который не всеми хорошо переносится. Перед применением препарата следует провести тест на чувствительность. При сердечной и легочной дефицитности медикамент нужно принимать строго по показаниям. Продолжительный курс терапии требует предварительной плановой медицинской проверки состояния внутренних органов и систем.

Медикамент разрешается принимать в первый триместр беременности, но только если лечебный эффект для матери будет превышать возможный риск угрозы для здоровья плода.

Точных данных по поводу способности действующего компонента проникать в грудное молоко, нет. Поэтому, при необходимости приема лекарственного средства, грудное кормление лучше прекратить. Препарат противопоказан для употребления в детском возрасте.

Во время прохождения курса лечения Толперилом, не рекомендуется управлять транспортными средствами и другими механизмами. Это обусловлено возможностью проявления побочных реакций в виде артериальной гипотензии и мышечной слабости. При неправильной работе почек и печени, следует наполовину снизить назначенную дозу медикамента. Препарат не влияет на алкогольное воздействие на ЦНС.

При взаимодействии препарата Толперил с другими подобными медикаментами происходит скопление активного вещества в плазме крови.

Уколы

Составляющие лекарства усиливают влияние нифлюминовой кислоты. Поэтому, при совместном употреблении данных лекарств, дозу кислоты следует уменьшить.

Синхронное употребление с иными миорелаксантами не вызывает успокаивающего эффекта. Медикамент разрешается комбинировать с транквилизаторами, снотворными и седативными средствами.

Взаимодействие с лекарствами

Согласно данным клинического применения препарата более чем у 12 000 пациентов, наиболее часто отмечаются общие расстройства, желудочно-кишечные и неврологические явления, а также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.

О развитии реакций повышенной чувствительности поступали сообщения в пострегистрационный период, их число составляло 50–60% от всех полученных данных. В преобладающем случае возникали несерьезные побочные эффекты. О возникновении тяжелых, угрожающих жизни аллергических реакциях сообщения поступали очень редко.

Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, побочные эффекты, которые возникают на фоне терапии толперизоном, классифицируются следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – от ≥ 1/100 до {amp}lt; 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до {amp}lt; 1/100, редко – от ≥ 1/10 000 до {amp}lt; 1/1000, очень редко – {amp}lt;

Толперизон может вызывать следующие расстройства со стороны различных органов и систем организма:

  • нервная система: нечасто – сонливость, головная боль, головокружение; редко – парестезия, недомогание, судороги, тремор, синдром дефицита внимания, эпилепсия, летаргия;
  • психика: нечасто – нарушения сна, бессонница; редко – депрессия, ощущение слабости; очень редко – спутанность сознания;
  • обмен веществ: нечасто – анорексия; очень редко – полидипсия;
  • сердечно-сосудистая система: нечасто – снижение артериального давления; редко – ощущение сердцебиения, тахикардия, приливы крови к лицу, стенокардия; очень редко – брадикардия;
  • печень и желчевыводящие пути: редко – печеночная недостаточность средней степени;
  • почки и мочевыводящие пути: редко – протеинурия, энурез;
  • дыхательная система: редко – носовое кровотечение, одышка, тахипноэ;
  • кровь и лимфатическая система: очень редко – лимфаденопатия, анемия;
  • желудочно-кишечный тракт: нечасто – сухость во рту, дискомфорт в животе, диарея, тошнота, диспепсия; редко – метеоризм, запор, боль в эпигастрии, рвота;
  • скелетно-мышечная система и соединительная ткань: нечасто – боль в конечностях, слабость и боль в мышцах; редко – ощущение дискомфорта в конечностях; очень редко – остеопения;
  • иммунная система: редко – анафилактические и реакции гиперчувствительности (отек Квинке, в том числе губ и лица); очень редко – анафилактический шок;
  • кожа и подкожные ткани: редко – гипергидроз, кожная сыпь, аллергический дерматит, крапивница, кожный зуд;
  • органы слуха и зрения: редко – шум в ушах, вертиго, снижение остроты зрения;
  • лабораторные показатели: редко – лейкоцитоз, тромбоцитопения, гипербилирубинемия, нарушение функции печени; очень редко – гиперкреатининемия;
  • прочие: нечасто – недомогание, чувство усталости, астения; редко – жажда, ощущение тепла, раздражительность, ощущение опьянения; очень редко – дискомфорт в грудной клетке.

Толперизон при одновременном применении может повышать содержание в крови препаратов, которые метаболизируются преимущественно при участии изофермента CYP2D6, таких как дезипрамин, венлафаксин, метопролол, толтеродин, перфеназин, декстрометорфан, тиоридазин, небиволол, атомоксетин.

Значительной индукции или ингибирования других изоферментов CYP (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) в лабораторных экспериментах не обнаружено.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Толперизон усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных средств, в т. ч. нифлумовой кислоты, поэтому при их сочетанном назначении может потребоваться коррекция дозы.

При одновременном применении других миорелаксантов центрального действия следует снижать дозу толперизона.

При комбинированном приеме субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов повышение экспозиции толперизона не ожидается.

— анемия, лимфаденопатия;

— анафилактический шок, судороги, тремор;

— анорексия, полидипсия;

— бессонница, депрессия, головная боль;

— тремор, судороги, гиперестезия, парестезии;

— шум в ушах, вертиго;

— стенокардия, тахикардия, снижение артериального давления, брадикардия;

— гипотония, гиперемия кожи;

— затруднение дыхания, носовое кровотечение, одышка;

— диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, диспепсия, тошнота, боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.

Раздражительность

В случае, если вследствие приема данного препарата появились какие-либо необычные побочные эффекты, следует обратиться к лечащему врачу по поводу возможных изменений схемы лечения.

Хотя медикаментозное средство в основном хорошо переносится пациентами, иногда развиваются нежелательные эффекты приблизительно у 2-3 % людей.

  1. Сердце и сосуды могут отреагировать снижением кровяного давления вплоть до критических цифр.
  2. Центральная нервная система — головные боли, слабость в мышцах, сонливость.
  3. Система пищеварения — тошнота, позывы на рвоту, дискомфортное состояние в желудка.
  4. Иммунная система — аллергические реакции, которые сопровождаются жжением и зудом кожи, а также крапивница, диспноэ, эритемы. Нечасто может развиваться анафилактический шок, требующий немедленной медицинской помощи в условиях стационара.
  5. Лимфоидная и кровеносная система — малокровие или лимфаденопатия.
  6. Лабораторные показатели крови могут дать такие результаты, как: повышенное количество билирубина, креатинина, изменение динамичности ферментов почек.
  7. Система дыхания — , затрудненное дыхание, кровотечение из носа.
  8. Опорно-двигательный аппарат — болевые ощущения в руках и ногах, мышечная слабость и миалгия.
  9. Выделительная система — недержание мочи, протеинурия.

Чтобы лечение принесло ожидаемый результат, следует учитывать некоторые особенности взаимодействия лекарства Толперил с другими медикаментами.

  1. При назначении Толперила совместно с другими препаратами-миорелаксантами, в составе которых есть идентичный основной компонент, необходимо помнить, что его количество в крови будет существенно увеличиваться.
  2. Одновременный прием Толперила и Нифлюминовой кислоты повышает терапевтическое воздействие последнего медикамента. Такая ситуация требует уменьшения дозировки.
  3. Толперил можно принимать с препаратами-транквилизаторами, а также со снотворными и седативными средствами.
  4. Толперил, принимаемый в один и тот же день с алкоголем, не снижает своего терапевтического воздействия и не оказывает негативного воздействия на работу ЦНС. Несмотря на это, следует помнить, что употреблять спиртосодержащие напитки на протяжении курса лечения категорически не рекомендуется. Толперил, как правило, назначают в комплексной терапии, а взаимодействие других препаратов с алкоголем может вызвать непредвиденные реакции организма.

Есть мнение…

Отзывы врачей и пациентов, которые принимают или принимали Толперил.

Препарат хорошо устраняет мышечные боли, поэтому я всегда назначаю его при болезнях, которые сопровождаются такими симптомами, как спастичность. Большое преимущество Толперила заключается в том, что он имеет хорошую переносимость и в большинстве случаев не вызывает побочных эффектов.

Елена Борисовна (врач невролог)

Препарат действительно эффективный. Из-за наличия в составе Лидокаина, я бы советовал назначать его с осторожностью. К тому же цена на этот препарат вполне демократичная.

Олег Евгеньевич (врач невролог)

Мне Толперил помог вылечить шейный остеохондроз. Единственный недостаток – это запрет на вождение автотранспортом. Ведь необходима повышенная концентрация внимания, которая лично у меня во время курса лечения вообще отсутствовала. Хотя врачи утверждают, что препарат не седативный.

Алина

Неплохой препарат, помогает при неврологических заболеваниях. Мне врач назначал его в таблетках, в количестве 150 мг за один раз. Принимал я это лекарство три раза в день. Хотя вероятность проявления побочных реакций мала, я бы все же советовал предварительно консультироваться с врачом.

Алексей

Медицинская практика показывает, что Толперил является действенным и безвредным лекарством. Исходя из статистики проявление побочных эффектов наблюдается лишь в 2% пациентов.

Аналоги

Инструкция по применению таблеток Толперил гласит:

  • Дозировку, а также продолжительность курса лечения назначает исключительно доктор, учитывая при этом индивидуальные особенности организма, течение и тяжесть заболевания, переносимость лекарства пациентом.
  • Взрослым и подросткам, которые достигли 14 лет, назначается суточная доза от 150 до 450 мг, которую следует разделить на три приема.
  • Детям, у которых масса тела 30 кг, в сутки применяется по 5 мг на 1 кг массы тела, разделив полученную дозу на 3 приема.
  • Детям от 6 до 14 лет — в сутки назначается от 2 до 4 г на 1 кг массы тела, распределив на три приема.

Стоит отметить, что таблетированный препарат может назначаться детям с массой тела 30 кг только для приема под строгим контролем доктора.

Инструкция по применению уколов Толперил предупреждает: детям до 14 лет данный инъекционный медикамент категорически противопоказан. Для взрослых назначается внутримышечно по 1 мл дважды в сутки; внутривенно — по 1 мл раз в течение суток (вводится медленно!).

Необходимо помнить: при наличии у пациента патологического процесса, который существенно нарушает деятельность почек или печени, прописанная в инструкции дозировка уменьшается в 2 раза.

Кружится голова

Если применение препарата невозможно по каким-либо причинам, его можно заменить аналогами Толперила, а именно:

  • Баклофен;
  • Миоластан;
  • Миорикс;
  • Миофлекс;
  • Тизалуд;
  • Тизанидин.

Аналогами Толперизона являются: Мидокалм, Толизор, Толперизон-OBL.

Лекарственное средство выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций. В среднем, цена на таблетки Толперила составляет 200 рублей, а на растворы – 300-400 рублей.

Медикамент следует сохранять при температуре не больше 25 градусов. Максимальный срок хранения составляет три года. Отпуск в аптеках осуществляется только по выписанному врачом рецепту.

Аналоги Толперила:

  • Миаксил (раствор в ампулах по 1 мл);
  • Мидокалм (раствор в ампулах по 1 мл, таблетки по 50 и 150 мг);
  • Баклофен (таблетки по 10 и 25 мг);
  • Мидостат комби (раствор в ампулах).

Применение при беременности и лактации

В ходе экспериментальных исследований, проводимых на животных, тератогенное действие не было выявлено. Но опыта применения толперизона во время беременности у людей нет, в связи с чем беременным женщинам, особенно в I триместре, препарат не назначают, за исключением случаев крайней необходимости, когда ожидаемая польза оправдывает возможные риски.

Отсутствуют данные о выделении толперизона с молоком матери, поэтому в период лактации препарат запрещен.

Лечение беременных женщин данным препаратом противопоказано лишь в I триместре. В дальнейшем необходимость назначения определяется лечащим врачом, исходя из соотношения польза/вред.

При лечении лактацию следует приостановить.

При нарушениях функции почек

Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью, однако достоверно установлено, что у этой категории больных чаще возникают побочные эффекты, в связи с чем при тяжелом поражении почек Толперизон не назначают. При нарушении почечной функции средней тяжести следует тщательно подбирать дозу, а лечение проводить под контролем функции почек и общего состояния пациента.

Недостаточно опыта применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью, однако достоверно установлено, что у этой категории больных чаще возникают побочные эффекты, в связи с чем при тяжелом поражении печени Толперизон не назначают. При нарушении печеночной функции средней тяжести следует тщательно подбирать дозу, а лечение проводить под контролем функции печени и общего состояния пациента.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. 

Толперизон є міорелаксантом центральної дії. Механізм дії толперизону повністю не зʼясований.

Він володіє високою афінністю до нервової тканини, досягаючи найбільших концентрацій у стовбурі головного мозку, спинному мозку та периферичній нервовій системі.

Найбільш значущим ефектом толперизону є його гальмівна дія на спинномозковий рефлекторний шлях. Ймовірно, цей ефект спільно з інгібуючою дією на спадні провідні шляхи обумовлює терапевтичну користь толперизону.

Хімічна структура толперизону схожа зі структурою лідокаїну. Як і лідокаїн, він чинить мембраностабілізуючу дію та знижує електричну збудливість рухових нейронів і первинних аферентних волокон. Толперизон дозозалежно гальмує активність потенціалзалежних натрієвих каналів. Відповідно, знижується амплітуда і частота потенціалу дії.

Був доведений пригнічувальний ефект на потенціалзалежні кальцієві канали. Передбачається, що додатково до його мембраностабілізуючої дії толперизон може також гальмувати викид медіатору.

На довершення до всього толперизон має деякі слабко виражені властивості α-адренергічних антагоністів і чинить антимускаринову дію.

Лекарственное взаимодействие

Клінічна ефективність і безпека. Доведено ефективність толперизону в лікуванні м’язового спазму після перенесеного інсульту. Відомо, що при лікуванні толперизоном спостерігалося високо достовірне зменшення спастичності.

Існують дані, що з ураженням головного мозку ефективність толперизону за індексом Бартеля була порівнянна з ефективністю баклофену.

Дані про ефективність толперизону при підвищеному м’язовому тонусі у пацієнтів із захворюваннями опорно-рухового апарату, відмінними від м’язового спазму після інсульту, суперечливі. У деяких дослідженнях відзначено позитивні результати за показниками деяких тестів, тоді як у інших дослідженнях переваг толперизону при таких захворюваннях не виявлено.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо толперизон добре всмоктується в тонкому кишечнику. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається через 0,5‒1,5 години після прийому. У зв’язку зі значно вираженим метаболізмом першого проходження біодоступність толперизону становить приблизно 20 %.

Жирна їжа збільшує біодоступність препарату після прийому внутрішньо приблизно на 100 %, а максимальну концентрацію в плазмі — приблизно на 45 % порівняно з прийомом натще. Час досягнення максимальної концентрації при цьому збільшується приблизно на 30 хвилин. Толперизон інтенсивно метаболізується печінкою і нирками.

Доклінічні дані з безпеки. На підставі даних досліджень фармакологічної безпеки, токсичності повторного застосування, генотоксичності, токсичного впливу на репродуктивну функцію не було відзначено специфічного ризику для людей.

Ефекти спостерігалися тільки при прийомі в дозах, які значно перевищують максимально допустимі дози для людини, що вказує на малу значимість для клінічного застосування.

У щурів і кролів спостерігались ембріотоксичні зміни при пероральному введенні препарату в дозах 500 мг/кг маси тіла і 250 мг/кг маси тіла відповідно. Однак ці дози багаторазово перевищують рекомендовані терапевтичні дози для людини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Фармакокінетичні дослідження лікарських взаємодій із декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, продемонстрували, що одночасне застосування толперизону підвищує концентрації в плазмі крові препаратів, які переважно метаболізуються цитохромом CYP2D6, зокрема концентрацію тіоридазину, толтеродину, венлафаксину, атомоксетину, дезипраміну, декстрометорфану, метопрололу, небівололу, перфеназину. Значущого інгібування або індукції інших ізоферментів CYP (2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 1A2, 3A4) не виявлено.

Очікується, що при одночасному прийомі з іншими субстратами CYP2D6 і/або іншими препаратами експозиція толперизону зростати не буде, що зумовлено різноманітністю шляхів метаболізму толперизону.

При прийомі толперизону натщесерце його біодоступність знижується, тому при призначенні препарату рекомендується враховувати зв’язок із вживанням їжі.

Толперизон посилює дію ніфлумової кислоти, тому при одночасному застосуванні може знадобитися зниження дози останньої, так само, як і інших НПЗЗ.

Хоча толперизон є препаратом центральної дії, ймовірність розвитку седативного ефекту при його застосуванні мала. У разі одночасного призначення з іншими міорелаксантами центральної дії необхідно розглянути питання про зниження дози толперизону.

Спосіб застосування та дози

Спостерігалися побічні реакції гіперчутливості. Їх вираженість варіює від легких шкірних реакцій до тяжких системних реакцій, включаючи анафілактичний шок. Симптомами реакцій гіперчутливості можуть бути еритема, висипання, кропив’янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, тахікардія, артеріальна гіпотензія або задишка.

У жінок з гіперчутливістю до інших препаратів або алергічними станами в анамнезі ризик реакцій гіперчутливості при застосуванні толперизону вищий.

Необхідно рекомендувати пацієнтам бути уважними до свого стану для виявлення можливих симптомів алергії. Пацієнти повинні бути проінформовані про те, що при появі симптомів алергії слід припинити прийом толперизону і негайно звернутися за медичною допомогою.

Після епізоду гіперчутливості до толперизону повторно призначати препарат не можна.

Препарат містить лактозу. Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, необхідно проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Існують дані, що толперизон не чинить тератогенну дію у тварин. Зважаючи на відсутність значущих клінічних даних щодо застосування цього препарату, його не слід застосовувати під час вагітності.

Оскільки невідомо, чи проникає толперизон у грудне молоко, застосування препарату у період годування груддю протипоказане.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Враховуючи можливість розвитку запаморочення, сонливості, порушення уваги, епілепсії, нечіткості зору, слід з обережністю застосовувати препарат при керуванні автотранспортом та іншими механізмами.

Препарат слід приймати після їди, запиваючи склянкою води. Недостатній прийом їжі може знизити біодоступність толперизону.

Дорослим залежно від індивідуальної потреби й переносимості – по 150-450 мг/добу за 3 прийоми.

Тривалість курсу лікування визначається індивідуально.

Пацієнти із порушеннями функції нирок/печінки. Досвід застосування толперизону пацієнтам з ураженням нирок/печінки обмежений, у таких хворих відзначалася більш висока частота небажаних ефектів. У зв’язку з цим при помірному ураженні нирок/печінки рекомендується індивідуальне титрування дози з ретельним спостереженням за станом пацієнта і контролем функції нирок/печінки. При тяжкому ураженні нирок/печінки призначати толперизон не рекомендується.

Діти. Безпека і ефективність застосування толперизону дітям не вивчені.

Побічні реакції

Зазвичай препарат добре переноситься, оскільки має дуже хороший профіль безпеки. Найчастіше виникали такі побічні реакції, як порушення з боку шкіри, системні порушення з боку нервової і травної систем. Приблизно 50-60 % випадків побічних реакцій, асоційованих із застосуванням толперизону, становили реакції гіперчутливості. Загалом, ці реакції були несерйозними і проходили самостійно. Також виникали реакції гіперчутливості, що становили загрозу для життя.

З боку системи крові і лімфатичної системи: анемія, лімфаденопатія.

З боку імунної системи: реакція гіперчутливості, анафілактична реакція, анафілактичний шок.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, порушення уваги, тремор, судоми, гіпестезія, парестезія, порушення сну, сплутаність свідомості, летаргія (підвищена сонливість), безсоння, зниження активності, депресія.

З боку органів чуття: порушення зору, шум у вухах, вертиго.

З боку судинної системи: гіпотонія, гіперемія шкіри.

З боку серця: стенокардія, тахікардія, прискорене серцебиття, зниження артеріального тиску, брадикардія.

З боку дихальної системи: утруднення дихання, носова кровотеча, прискорене дихання.

З боку травної системи: нудота, блювання, відчуття дискомфорту в животі, діарея, сухість слизової оболонки порожнини рота, диспепсія, біль в епігастрії, запор, метеоризм, пошкодження печінки легкого ступеня.

З боку шкіри: алергічний дерматит, гіпергідроз, свербіж, кропив’янка, висипання.

З боку кістково-м’язової системи: м’язова слабкість, міалгія, відчуття дискомфорту/біль у кінцівках, остеопенія.

З боку сечовидільної системи: енурез, протеїнурія.

Загальні порушення: астенія, дискомфорт, підвищена стомлюваність, полідипсія, анорексія, відчуття сп’яніння, відчуття жару, дратівливість, спрага, відчуття дискомфорту у грудях.

Лабораторні показники: підвищення концентрації білірубіну у крові, зміна активності печінкових ферментів, зниження кількості тромбоцитів, лейкоцитоз, підвищення концентрації креатиніну у крові.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Koms24.ru
Adblock detector