Цефотаксим способ применения

Фармакологическое действие

Действие медикамента Цефотаксим обусловлено свойством его активного компонента, воздействовать на многие грамотрицательные микроорганизмы, проявляющие устойчивость к другим антибиотикам.

Цефотаксим по инструкции значительно менее активен в отношении большинства грамположительных кокков, включая стафилококки.

Поскольку медикамент обладает широким спектром противомикробного действия, его назначают при лечении различных болезней дыхательных путей, почек, брюшной полости.

К какой группе антибиотиков относится Цефотаксим? Лекарственное средство Цефотаксим относится к группе противомикробных препаратов из ряда цефалоспоринов третьего поколения. Оно обладает высокой чувствительностью к бактериям и широким спектром антибактериальной активности.

Механизм действия Цефотаксима является бактерицидным, то есть действующее вещество разрушает стенку бактерии, убивая микроорганизм в целом.

Препарат чувствителен к следующим бактериям:

  • Escherichia coli – разновидность энтеробактерий, которая вызывает заболевания слизистых желудочно-кишечного тракта;
  • Citrobacter spp. – грамотрицательная палочковидная бактерия, которая вызывает пищевые токсикоинфекции, дисбактериоз;
  • Klebsiella spp. – возбудитель клебсиеллёза;
  • Haemophlus influenzae – гемофильная палочка. Данная бактерия является возбудителем заболеваний органов дыхания, таких как пневмонии, бронхиты, трахеиты.

Препарат менее чувствителен к представителям грамположительных палочек. К ним можно отнести стафилококки и стрептококки.

Фармакокинетика

Препарат вводится парентерально, поэтому довольно быстро поступает в системный кровоток. Максимальные концентрации лекарственного соединения обнаруживаются спустя полчаса после однократного введения. Бактерицидное действие Цефотаксима сохраняется в течение 12 часов.

Действующее вещество хорошо проникает во многие биологические жидкости и ткани. Цефотаксим легко обнаруживается в синовиальной, перитонеальной, плевральной жидкостях. Лекарственное соединение проникает через гематоэнцефалический барьер.

Сколько препарат выводится из организма? Лекарство выводится в неизменном виде, не подвергаясь метаболизму. Выходит преимущественно с каловыми массами и желчью. Период полувыведения Цефотаксима составляет 48 часов.

Состав и форма выпуска

Антибиотик Цефотаксим – это противомикробный препарат расширенного спектра действия, который предназначен для внутримышечного введения. Лекарство выпускается в виде лиофилизата белого или кремового цвета. Один флакон (грамм порошкообразной массы) содержит цефотаксим натрия, который соответствует безводному цефотаксиму. Более подробное описание субстанции приводится в официальном руководстве по применению медикамента.

Производитель выпускает медикамент в стеклянных флаконах с маркировкой завода. Флаконы (не ампулы) производят из светлого прозрачного стекла с резиновой пробкой и алюминиевой пломбой, которая является контролем вскрытия.

Выпуском готовой продукции занимаются несколько заводов-изготовителей. Среди них можно выделить:

  • «Красфарма», Россия;
  • «Биохимик», Россия;
  • «Лекко», Россия;
  • «Белмедпрепараты», Республика Беларусь;
  • «Деко», Россия.

Медикамент Цефотаксим выпускают в виде бледно-желтого порошка для приготовления раствора для инъекций с содержанием в 1 флаконе активного компонента (цефотаксима натрия) в количестве 500 мг и 1 г.

Торговые названия

Цефотаксим

Cefotaximum (

Cefotaximi)

[6R-[6альфа,7бета(Z)]]-3-[(Ацетилокси)метил]-7-[[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2- карбоновая кислота (в виде натриевой соли)

Название Значение Индекса Вышковского
®
Цефотаксим 0.0157
Клафоран® 0.0142
Цефосин® 0.0113
Цефабол® 0.0078
Лифоран 0.0017
Цефантрал 0.0012
Цефотаксим натрия 0.0006
Цефотаксим Лек 0.0005
Цефотаксим-Промед 0.0005
Цефотаксим-ЛЕКСВМ® 0.0005
Цефотаксим натрия стерильный 0.0004
Интратаксим 0.0004
Цефотаксима натриевая соль 0.0004
Клафобрин® 0.0004
Цетакс 0.0003
Тиротакс® 0.0003
Цефотаксим Эльфа 0.0003
Клафотаксим 0.0003
Оритаксим 0.0003
Тарцефоксим 0.0003
Спирозин 0.0001
Талцеф 0.0001
Цефотаксим ДС 0.0001
Оритакс 0.0001
Кефотекс 0.0001
Цефотаксим-Виал 0.0001
Такс-О-Бид 0

Показания и противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, кормление грудью (проникает в грудное молоко), детский возраст — до 2,5 лет (для в/м введения).

Антибитический препарат Цефотаксим получил широкое применение среди врачей. Его довольно часто используют в стационарах для лечения серьёзных инфекций. Так от чего же он помогает?

Антибиотик Цефатоксим назначают при инфекциях, вызванных бактериями, которые чувствительны к нему:

  • заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей – пневмонии, трахеите, ларингите, фарингите, ангине;
  • инфекциях ЛОР-органов – гайморите, отите, отомикозе, тонзиллите, хроническом гнойном среднем отите;
  • заболеваниях мочеполовой системы – цистите, пиелонефрите, простатите, уретрите;
  • септицемии;
  • эндокардите;
  • менингите любой локации;
  • инфекционно-воспалительных заболеваниях костной ткани и кожи;
  • инфекциях брюшной полости – мезентериальном остром тромбозе, перитоните, абсцессах;
  • ожогах третьей степени;
  • глубоких ранах, требующих антибиотикотерапии;
  • гинекологических и урологических заболеваниях, в том числе венерических (гонорее, сифилисе).

Однако, несмотря на большой список показаний, Цефотаксим имеет противопоказания, которые необходимо учитывать при назначении лекарства.

Лекарственное средство нельзя принимать при:

  • индивидуальной непереносимости антибиотиков из группы цефалоспоринов;
  • одновременном лечении пациента антибиотиками из группы пенициллинов, так возможно развитие перекрёстной аллергии;
  • заболеваниях печени и почек (острых и хронических);
  • детском возрасте до 2,5 лет.

Беременным и кормящим лекарственное средство может назначаться только при серьёзных показаниях. Оценка вреда и пользы должна проводиться лечащим врачом.

Показаниями к применению Цефотаксима являются инфекции, которые вызывают чувствительные к действию лекарства микроорганизмы (чаще всего – грамотрицательные), а именно инфекции:

  • Почек и мочевыводящих путей;
  • Дыхательных путей;
  • Костей и мягких тканей;
  • Горла, уха и носа;
  • Брюшной полости.

Также Цефотаксим по инструкции назначают при лечении:

  • Инфекционно-воспалительных болезней органов малого таза;
  • Септицемии, эндокардита и менингита;
  • Раневых и ожоговых инфекций;
  • Гонореи.

Цефотаксим по инструкции не назначают при наличии гиперчувствительности к цефалоспориновым антибиотикам.

Также по показаниям Цефотаксим не назначают при существующей перекрестной аллергии между антибиотиками групп цефалоспоринов и пенициллинов.

Особая осторожность необходима при назначении лекарства на фоне нарушений функций печени и почек.

Внутримышечно медикамент не вводят детям, чей возраст меньше 2,5 лет.

Перед назначением Цефотаксима следует собрать наиболее полный аллергологический анамнез, что особенно важно для бета-лактамных антибиотиков. Если в нем есть указания на аллергические реакции на пенициллин, Цефотаксим по показаниям применяют с особой осторожностью.

В случае возникновения реакций гиперчувствительности, Цефотаксим обычно отменяют, поскольку в отдельных случаях они протекают в достаточно тяжелой форме и могут привести к летальному исходу.

При применении Цефотаксима более 10 дней инструкцией рекомендуется следить за периферической картиной крови. Также отмечается, что в период проведения терапии возможна ложноположительная проба Кумбса.

Способ применения и дозировка

Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги, тремор, энцефалопатия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).

Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот отсутствует.

Раствор Цефотаксима можно вводить внутривенно и внутримышечно.

Перед внутримышечным введением 1 г Цефотаксима разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций или однопроцентного лидокаина. Полученный раствор вводят глубоко в ягодичную мышцу.

Цефотаксим способ применения

Капельное введение проводят на протяжении часа, а для приготовления раствора 2 г порошка Цефотаксима следует растворить в изотоническом растворе натрия хлорида или раствора глюкозы (в 100 мл).

Как правило, детям от 12 лет и взрослым Цефотаксим по показаниям назначают по 1 г дважды в день с интервалом в 12 часов. Если болезнь протекает в тяжелой форме, обычно увеличивают кратность применения лекарства до 4 раз в день без увеличения разовой дозировки. Максимальная суточная доза Цефотаксима составляет 12 г.

Дозировку для детей рассчитывают исходя из массы тела – 50-100 мг/кг в день. Суточную дозу можно разделить на 2-4 раза. Минимальная дозировка в 50 мг/кг применяется для недоношенных детей. Также уменьшенные дозировки Цефотаксима применяются на фоне нарушения функции почек.

При передозировке Цефотаксимом по отзывам может привести к развитию судорог, тремора, нервно-мышечной возбудимости и энцефалопатии, что обычно наблюдается при введении больших доз на фоне почечной недостаточности. В том случае обычно проводят симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Наибольшую опасность для функции почек представляет одновременное применение Цефотаксима с потенциально нефротоксичными лекарствами, среди которых фуросемид и аминогликозидные антибиотики.

Цефотаксим

Цефотаксим по инструкции нельзя смешивать в одной капельнице или шприце с другими лекарствами, включая антибиотики.

При одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и петлевыми диуретиками усиливается нефротоксичность. Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами (в т.ч. НПВС). Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и T1/2 (возрастает вероятность побочных проявлений).

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или одном инфузионном растворе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможность использования Цефотаксима для лечения инфекционных болезней во время беременности следует обсуждать с лечащим врачом, который сможет адекватно оценить опасность заболевания с эффективностью лечения этим антибиотиком.

Поскольку в результате проведенных исследований было установлено, что при применении Цефотаксима по показаниям активный компонент лекарства выделяется с грудным молоком, на время его применения рекомендуется воздержаться от грудного вскармливания.

При беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

В исследованиях репродукции при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ, в мг/м2) беременным самкам мышей или при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ, в мг/м2) беременным самкам крыс не обнаружено доказательств эмбриотоксического и тератогенного действия.

Антибиотик Цефотаксим

В исследованиях перинатального и постнатального развития у крыс было показано, что при дозе 1200 мг/кг/сут масса тела детенышей при рождении была значительно меньше и оставалась меньше, чем в контрольной группе, в течение 21 дня вскармливания.

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия Цефотаксима

Медикамент Цефотаксим по отзывам может вызывать повышение температуры тела, а также другие осложнения, проявляющиеся в виде нарушений со стороны многих систем организма.

Расстройства пищеварения в большинстве случаев проявляются как диспепсические явления и нарушения функциональных проб печени, а в отдельных случаях в виде псевдомембранозного колита.

После быстрого болюсного введения Цефотаксима в центральную вену могут возникнуть потенциально жизнеопасные аритмии.

Также во время терапии Цефотаксимом по отзывам могут наблюдаться:

  • Повышение уровня щелочной фосфатазы и содержания азотомочевины в моче;
  • Головокружение и головные боли;
  • Лейкопения;
  • Лихорадка, кожные сыпи и анафилактический шок (аллергические реакции);
  • Нейтропения;
  • Увеличение количества эозинофилов;
  • Агранулоцитоз;
  • Суперинфекция, включая кандидозный вагинит;
  • Гемолитическая анемия.

В месте проведения инъекции может возникнуть отечность, боль и покраснение.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ и билирубина в плазме крови; редко — псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.

Со стороны мочеполовой системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.

Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, озноб/лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при в/м введении — боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в/в введении — флебит.

Фармакология

Обладает высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов, блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

Бактерицидное средство Цефотаксим

После однократного в/м введения здоровым добровольцам 0,5 или 1 г Cmax (11,7 и 20,5 мкг/мл соответственно) достигается в течение 30 мин. Через 5 мин после в/в введения 0,5; 1 или 2 г Cmax составляет 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл соответственно. Связывание с белками крови (преимущественно альбуминами) — 25–40% .

Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, перитонеальная, спинно-мозговая, плевральный выпот) организма, мокроте, желчи, моче, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. T1/2 из плазмы примерно 1 ч независимо от способа введения.

Выводится почками — около 60% введенной дозы выводится в течение 6 ч после начала инфузии. Примерно 20–36% цефотаксима экскретируется в неизмененном виде, 15–25% в виде дезацетилцефотаксима (основной метаболит), обладающего антибактериальной активностью, 20–25% — в виде двух других неактивных метаболитов — М2 и М3. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается.

При однократной инфузии в течение 10–15 мин в дозе 50 мг/кг у новорожденных (n=29) T1/2 цефотаксима составлял 3,4 ч у детей массой тела при рождении ≥1500 г и был более продолжительным — 4,6 ч — при массе тела {amp}lt;1500 г, вне зависимости от возраста; у пациентов старше 80 лет T1/2 — 2,5 ч; при почечной недостаточности T1/2 не превышает 2,5 ч.

Обладает широким спектром противомикробного действия. Устойчив к 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных бактерий и пенициллиназе стафилококков. Активен в отношении Staphylococcus aureus,в т.ч. вырабатывающих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniaе (особенно Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp.

, Haemophilus influenzae, включая ампициллинрезистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммов, вырабатывающих пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp.

, Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. Может действовать на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. В отношении грамположительных кокков менее активен, чем цефалоспорины I и II поколения.

Устойчивы к цефотаксиму: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; Gram negative anaerobes; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.

Цефотаксим способ применения

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительных исследований на животных для оценки канцерогенного действия не проведено. Мутагенного действия не выявлено (микроядерный тест на мышах, тест Эймса). Не обнаружено влияния на фертильность у крыс при п/к введении в дозах до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ, в мг/м2) и у мышей при в/в введении в дозах до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ, в мг/м2).

Условия отпуска из аптек

Цефотаксим относится к числу антибиотических медикаментов, отпуск из аптек которых осуществляется по назначению врача. Срок годности лекарства – 2 года при соблюдении условий его хранения (при температуре до 25 градусов Цельсия).

Цефотаксим в уколах относится к лекарствам рецептурного отпуска. Купить его разрешается только по рецепту врача. Рецепт на Цефотаксим может выписать врач-терапевт либо другой узкий специалист.

Лекарственное средство хранят в сухом месте при температуре, не превышающей 25 градусов. Срок годности, заявленный производителем, составляет 3 года. Употреблять препарат по истечении срока годности нельзя.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Koms24.ru
Adblock detector