Цефтриаксон ряд антибиотиков

Основные сведения

Цефтриаксон — антибиотик 3-его поколения, что способен препятствовать синтезу пептидогликана бактериальных клеточных стенок. Внешне это мелкокристаллическое порошкообразное средство. Цвет состава – белый или с желтым оттенком. Во флаконах размещают по 0,25 г, 0,5 г, 1 г или 2 г. Из химсостава получают раствор для уколов либо применяют для инфузионной терапии.

Соединение на 83-96% связывается с белками крови. Наибольшая концентрация обнаруживается к окончанию введения состава при вливаниях в вену и спустя 2-3 часа при внутримышечных.

Внимание!

Данный препарат не совмещают с прочими противомикробными медикаментами. Ceftriaxone отрицательно сказывается на микрофлоре кишечника, мешает выработке витамина К. Соответственно одновременный прием с соединениями, понижающими агрегацию тромбоцитов, может быть чреват кровотечениями. Также препарат усиливает эффект от приема антикоагулянтов. Если в терапии одновременно используются петлевые диуретики, возможно развитие нефротоксичности.

Если человек на гемодиализе, в анамнезе заболевания печени или почек, необходимо отслеживать плазменную концентрацию Ceftriaxone.

При пролонгированном курсе смотрят анализы крови в части показателей функционала печени и почек. Если наблюдается изменение баланса жидкости и электролитов, при артериальной гипертензии, отслеживают натрий.

Иногда УЗИ желчного пузыря демонстрируют незначительные затемнения. Это говорит о наличии осадка, что проходит по окончании курса самостоятельно.

Цефтриаксон ряд антибиотиков

Ослабленным людям иногда желательно одновременно назначать витамин К. Цефтриаксон не влияет на качество нервно-мышечной проводимости.

Важно! Употребление алкогольных напитков при прохождении курса лечения антибиотиком недопустим виду возможности возникновения симптомов, типичных для сильного отравления. Не исключен летальный исход.

Фармакологическое действие

Цефтриаксон

Цефтриаксон

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенкибактерий (нарушает синтез муреина). Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамазграмотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Активен в отношении следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis , Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae,Escherichia coli,Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp.

(в том числе Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii , Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis,Proteus mirabilis, Proteus vulgaris,Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens);

Цефтриаксон ряд антибиотиков

отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis , Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp. Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp.

,Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus. Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону, многие штаммыстрептококков группы D и энтерококков, в том числе Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом. НПВП и др. ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и др. нефротоксичными лекарственными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики. Под влиянием бутадиона, а также в сочетании с этакриновой кислотой или фуросемидом повышается нефротоксическое действие препарата.
Вследствие возможного угнетения витамин К-продуцирующей флоры, антикоагулирующее действие антагонистов витамина К усиливается, при этом может возникнуть дополнительная потребность в витамине К.

При совместном применении пробеницид увеличивает период полувыведения антибиотика, что приводит к относительному повышению концентрации антибиотика в сыворотке крови.Препараты гилуронидазы повышают проницаемость гистогематетических барьеров для антибиотика.Применение совместно с пенициллинами приводит к потенцированию действия.

Однако многие штаммы возбудителей: кишечная палочка, протей, синезеленая палочка проявляют резистентность. Комбинация с карбенициллином, пиперациллином, аминогликозидами, азтреонамом, имипенемом, полимиксинами эффективна в отношении энтеробактерий и палочки синезеленого гноя.
Повышение активности в отношении анаэробов достигается путём совместного применения с метронидазолом.

Последствия применения Цефтриаксона

Цефтриаксон пользуют при терапии инфекций брюшной полости. Он полезен при инфицировании ЛОР-органов и дыхательных путей. Средство хорошо при инфекционном поражении мягких, костной и суставных тканей, кожных покровов. Антибиотик полезен при борьбе с инфекциями мочеполовой системы.

Ceftriaxone structure.png

Если диагностированы бактериальный эндокардит или менингит, также пропишут Цефтриаксон. Сифилис и шанкроид лечат этим же средством. Еще оно помогает при клещевом боррелиозе, неосложненной гонорее. Ceftriaxone поможет и при сальмонеллезе, и при сальмонеллоносительстве, и при брюшном тифе.

Цефтриаксон пользуется как профилактика при хирургических вмешательствах.

Сифилис

Борьба с сифилисом при любой его форме основана на средствах, разработанных на базе пенициллина. Однако иногда такое лечение бывает неэффективным. Например, от пенициллиновой группы приходится отказываться ввиду наличия аллергии на Penicillium.

Если провокатором выступила Treponema pallidum, то лучше пользоваться именно Цефтриаксоном, поскольку он отличается повышенной трепонемоцидной активностью, что особенно заметно при внутримышечном способе введения лекарства.

Ceftriaxone хорошо показал себя как при ранних стадиях заболевания, так и в застарелых случаях, когда развился нейросифилис, при вторичном или скрытом сифилисе.

Commons-logo.svg

Тактика излечения выбирается согласно тяжести состояния. Это 1 доза в сутки в течение:

  • 5 дней – для профилактики;
  • 10 дней — при первичном Syphilis;
  • 21 дня — при раннем скрытом или вторичном;
  • 20 дней — по 1-2 г вещества при незапущенном нейросифилисе;
  • 21 дня — с последующим 14-тидневным перерывом и повтором курса в 10 дней при запущенном нейросифилисе.
Важно! Если диагностированы острый генерализованный менингит или сифилитический менингоэнцефалит, то 1 доза составит 5 г Ceftriaxone.

Ангины и гайморит

Цефтриаксон, хотя и нужен при борьбе за здоровье носоглотки, почти не пользуют при ангинах и гайморите, особенно когда лечат детей. Лекарство выписывают, когда ангина осложнена гноем, серьезными воспалениями.

При гайморите состав традиционно прописывают одновременно с муколитиками, сосудосуживающими и тому подобным.

В описанных состояниях состав вводят посредством капельницы либо внутримышечно. Чаще пользуются последним способом. Дозировка – 0,5-1 г каждые 24 часа в течение хотя бы 1 недели.

Прием Цефтриаксона иногда провоцирует разнообразные аллергические реакции. Были жалобы на головную боль и головокружение. Отмечались олигулия и нарушение функционирования ЖКТ. Могут возникать проблемы с кроветворением.

При вводе препарата через вену допустимо воспаление ее стенки, болезненность по ее ходу. Если практикуется внутримышечный способ доставки препарата, допускается боль в области прокола.

Фармакокинетика

Биодоступность — 100 %, TCmax после внутримышечного введения — 2—3 ч, после внутривенного введения — в конце инфузии. Cmax после внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл соответственно. Cmax при внутривенном введении в дозах 0,5, 1 и 2 г — 82, 151 и 257 мкг/мл соответственно. У взрослых через 2—24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Хорошо проникает в спиномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Связь с белкамиплазмы — 83—96 %. Объём распределения — 0,12—0,14 л/кг (5,78—13,5 л), у детей — 0,3 л/кг, плазменный клиренс — 0,58—1,45 л/ч, почечный — 0,32—0,73 л/ч. T1/2 после внутримышечного введения — 5,8—8,7 ч, после внутривенного введения в дозе 50—75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3—4,6 ч;

у больных, находящиеся на гемодиализе (КК 0—5 мл/мин), — 14,7 ч, при КК 5—15 мл/мин — 15,7 ч, 16—30 мл/мин — 11,4 ч, 31—60 мл/мин — 12,4 ч. Выводится в неизмененном виде — 33—67 % почками; 40—50 % — с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорождённых детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ неэффективен.

Объект исследования Концентрации, мкг/мл Концентрации относительно сыворотки крови, % Концентрации, усл. ед.
Сыворотка 30—257 (в/в) 100 3
Лимфа _ _ 3
Ткани _ _ 3
Внутриклеточно _ _ 1
Желчь 581—98 {amp}gt;=1000 4
Кости 32 _ 2
Плевральный экссудат _ _ 3
Перитониальный экссудат _ _ 3
Синовиальный экссудат _ _ 3
Ликвор (норма) 5,6 _ 0
Ликвор (при воспалении) 6,5 4,9 1
Моча 600—2700 {amp}gt;=600 4
Мокрота _ _ 2
Плацента _ 20 1
Молоко матери _ 25 1

Ограничения

Абсолютным противопоказанием к назначению Ceftriaxone является аллергия на антибиотики цефалоспориновой группы, на иные составляющие препарата.

Также медикамент не дают:

  • новорожденным при гипербилирубинемии;
  • недоношенным деткам;
  • беременным — в исключительных случаях. Категорически запрещен прием в 1 триместре;
  • кормящим матерям. Если и назначают этот медикамент, ребенка переводят на искусственное вскармливание;
  • при почечной или печеночной недостаточности;
  • при энтерите;
  • язвенном или иных колитах.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в том числе холангит, эмпиема желчного пузыря), заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в том числе пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, урогенитальной зоны (в том числе гонорея, пиелонефрит), бактериальный менингит и эндокардит, сепсис, инфицированные раны и ожоги, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллезное носительство. Профилактика послеоперационных инфекций. Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом.

Гиперчувствительность (в том числе к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам).

C осторожностью

Гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств, беременность, период лактации.

Схема лечения

Обычно порошок перемешивают с обезболивающим прямо перед вводом. Готовая взвесь может храниться до 6 часов. Уколы ставятся в вены или в мышечную ткань.

Дневная доза для тех, кто старше 12 лет или, если ребенок весит свыше 50 кг, – 1-2 г. При осложненных состояниях дают до 5 г. Состав вводят однократно. Можно давать и дважды за сутки с 12-тичасовым перерывом, но тогда необходимый объем делят пополам. Перед оперативными вмешательствами для профилактики за 0,5-1,5 часа до вскрытия вводят 1-2 г антибиотика.

Детям в возрасте менее 14 дней медикамент дают 1 раз в день. Доза вычисляется как 20-50 мг на 1 кг. Ребятам возрастом до 12 лет прописывают дозировку, учитывая массу, но считают исходя из 20-75 мг на каждый килограмм.

Если выписанный объем больше 50 мг на кг, то средство подают в вену за 30-40 минут.

Продолжительность курса обуславливается заболеванием, а также особенностями клинической картины. Кому-то для лечения достаточно 4 дней, кому-то нужно 2 недели.

Режим дозирования

Внутривенно, внутримышечно. Взрослым и детям старше 12 лет — по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза не должна превышать 4 г. Для новорожденных (до 2 нед) — 20-50 мг/кг/сут. Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза — 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии в течение 30 мин. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания. При гонорее — внутримышечно однократно, 250 мг. Для профилактики послеоперационных осложнений — однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов. При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста — 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.

Детям с инфекциями кожи и мягких тканей — в суточной дозе 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях другой локализации — 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут. При среднем отите — внутримышечно, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г. Пациентам с ХПН коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.

Следует использовать только свежеприготовленные растворы. Для внутримышечного введения 0,25 или 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, а 1 г — в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу. Для внутривенной инъекции 0,25 или 0,5 г растворяют в 5 мл, а 1 г — в 10 мл воды для инъекций.

Разведение

Антибиотик готовят на воде для инъекций либо на Лидокаине (1% или 2%). При водном растворе манипуляции будут очень чувствительны. Воду берут как заменитель при аллергии на Лидокаин, а также для внутривенных вливаний.

Новокаин плохо влияет на активность Цефтриаксона. Если использовать этот разбавитель, то на 1 г состава набирают 5 мл обезболивающего. Если жидкости будет меньше, то кристаллы растворятся частично и забьют иглу.

Для внутримышечных уколов 1% Лидокаин берут исходя из пропорции:

  • 2 мл обезболивающего на 0,25 г или на 0,5 г вещества;
  • 3,6 мл разбавителя на 1 г продукта.

Это обезболивающее для ввода в вену не используется. Если брать 2% Лидокаин, то на 1 г антибиотика потребуется по 1,8 мл обезболивающего и воды для инъекций. Если Цефтриаксона нужно 0,25 г, то достаточно 0,9 мл указанного раствора.

Если медикамент нужно ввести в вену, то 1 г размешивают в 10 мл стерильной дистиллированной воды. Манипуляция длительная – шприц растягивают на 2-4 минуты.

Для капельниц 2 г Цефтриаксона перемешивают с 40 мл декстрозы (5% или 10%), NaCl (0,9%) либо фруктозы (5%). Процедура продлевается до 30 минут.

Побочные эффекты

Лихорадка, эозинофилия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, отеки, анафилактический шок, сывороточная болезнь, озноб.

Местные реакции

При внутривенном введении — флебиты, болезненность по ходу вены; внутримышечном введение — болезненность в месте введения. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. Со стороны мочевыделительной системы: олигурия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит; псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), кандидамикоз и др. суперинфекции.

Анемия, лейкопения, леитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия; носовые кровотечения, гемолитическая анемия.

Увеличение (уменьшение) протромбинового времени, гематурия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, глюкозурия.

Ветеринария

Для домашних животных объем рассчитывается пропорционально массе. Обычно берут 30-50 мг на 1 кг.

Для небольших животных обычно покупают ампулы по 0,5 г. На такой объем нужно или 2 мл однопроцентного Лидокаина, или 1 мл двухпроцентного Лидокаина и столько же воды для инъекций. Жидкость вводят либо в мышечную ткань, либо под кожу.

Собакам готовят по 1 г. Смесь делают из 2 мл Лидокаина 2% и аналогичного объема воды для инъекций.

Важно! Если медикамент необходимо ввести в вену, то используется катетер, а для растворения берут стерильную дистиллированную воду.

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИжелчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения. Во время лечения противопоказано употребление этанола — возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).

Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре. При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Отзывы пациентов

Николай, 55 лет, Москва

Татьяна, 33 года, Ставрополь

Антон, 46 лет, Вологда

Литература

  • Чуев П.Н., Кресюн В.И., Каташинский О.Ю. Клиническая фармакология цефалоспоринов. — С. 108—111.

Эта страница в последний раз была отредактирована 26 июня 2019 в 11:06.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Koms24.ru
Adblock detector