N72 Воспалительные болезни шейки матки

Содержание инструкции


Азитромицин
Азитромицин

Названия

 Русское название: Азитромицин.
Английское название: Azithromycin.


Латинское название

 Azithromycinum ( Azithromycini).


Химическое название

 9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (и в виде дигидрата).


Фарм Группа

 • Макролиды и азалиды.


Увеличить Нозологии

 • A46 Рожа.
• A69,2 Болезнь Лайма.
• H66 Гнойный и неуточненный средний отит.
• J01 Острый синусит.
• J02,0 Стрептококковый фарингит.
• J03,0 Стрептококковый тонзиллит.
• J04,0 Острый ларингит.
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя.
• J18,9 Пневмония неуточненная.
• J20 Острый бронхит.
• J32 Хронический синусит.
• J37,0 Хронический ларингит.
• J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический.
• J42 Хронический бронхит неуточненный.
• K25 Язва желудка.
• K26 Язва двенадцатиперстной кишки.
• L01 Импетиго.
• L30,3 Инфекционный дерматит.
• N34 Уретрит и уретральный синдром.
• N39,0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации.
• N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках.
• N72 Воспалительные болезни шейки матки.
• N73,9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные.


Код CAS

 83905-01-5.


Характеристика вещества

 Белый кристаллический порошок.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие — антибактериальное широкого спектра.
Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.
Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp, Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).
Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T1/2 — 68 Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет — снижаются Cmax, T1/2, AUC.


Показания к применению

 Для приема внутрь. Инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит. Интерстициальная и альвеолярная пневмония. Обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей. Лор-органов (средний отит. Ларингит и синусит). Мочеполовой системы (уретрит и цервицит). Кожи и мягких тканей (рожа. Импетиго. Вторичные инфицированные дерматозы). Хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма). Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки. Ассоциированные с Helicobacter pylori.
 Для инфузий. Тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов — внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.


Противопоказания

 Гиперчувствительность (в тч к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).


Ограничения к использованию

 Нарушение функции печени и/или почек, аритмия или предрасположенность к аритмии и удлинению интервала QT.


Применение при беременности и кормлении грудью

 При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
 Категория действия на плод по FDA. B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.


Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. Вертиго. Головная боль. Парестезия. Возбуждение. Повышенная утомляемость. Сонливость; редко — шум в ушах. Обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита). Гиперкинезия. Нервозность. Тревожность. Нарушение сна. Конъюнктивит.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. Рвота. Диарея. Метеоризм. Боль в животе. Повышение активности АЛТ и АСТ. Уровня билирубина. Холестаз. Желтуха; редко — запор. Изменение цвета языка. Псевдомембранозный колит. Панкреатит. Некроз печени. Печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита. Гастрит. Кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.
 Со стороны мочеполовой системы. Вагинальный кандидоз, нефрит.
 Аллергические реакции. Сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.
 Прочие. Фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.


Взаимодействие

 Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды — ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает Cmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия — вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.


Передозировка

 Симптомы. Тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.
 Лечение. Промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.


Способ применения и дозы

 Внутрь, в/в.


Меры предосторожности применения

 После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Фармакодинамика

 • Макролиды и азалиды.

Фармакологическое действие — антибактериальное широкого спектра. Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект. Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp, Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T1/2 — 68 Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней.

Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями).

капсулы — снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет — снижаются Cmax, T1/2, AUC.

Нозологии

• A46 Рожа. • A69,2 Болезнь Лайма. • H66 Гнойный и неуточненный средний отит. • J01 Острый синусит. • J02,0 Стрептококковый фарингит. • J03,0 Стрептококковый тонзиллит. • J04,0 Острый ларингит. • J18 Пневмония без уточнения возбудителя. • J18,9 Пневмония неуточненная. • J20 Острый бронхит. • J32 Хронический синусит.

• J37,0 Хронический ларингит. • J40 Бронхит, не уточненный как острый или хронический. • J42 Хронический бронхит неуточненный. • K25 Язва желудка. • K26 Язва двенадцатиперстной кишки. • L01 Импетиго. • L30,3 Инфекционный дерматит. • N34 Уретрит и уретральный синдром. • N39,0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации.

Противопоказания

Для приема внутрь. Инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит. Интерстициальная и альвеолярная пневмония. Обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей. Лор-органов (средний отит. Ларингит и синусит). Мочеполовой системы (уретрит и цервицит). Кожи и мягких тканей (рожа. Импетиго.

Вторичные инфицированные дерматозы). Хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма). Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки. Ассоциированные с Helicobacter pylori.  Для инфузий. Тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов — внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

 Гиперчувствительность (в тч к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).

Цервицит при беременности

Воспаление шейки матки представляет серьезную проблему для женщины в период беременности, так как оно не только негативно воздействует на организм, но и может причинить угрозу для жизни плода.

Во время беременности происходят серьезные изменения в организме, основная часть из который это гормональная перестройка. Различное содержание гормонов влияет на состояние бактериальной флоры влагалища, и в норме условно-патогенные микроорганизмы могут проявить свои негативные свойства.

Поэтому, не всегда цервицит при беременности может быть вызван воздействием специфической инфекции.

Опасность цервицита:

  1. Беременность На ранних сроках воспаление шейки, из-за тесного контакта с полостью матки, может вызвать переход воспаления на вышележащие отделы. В результате происходит заражение хориона, а иногда и самого зародыша.
  2. Очень часто при нарушении инфекцией защитного барьера, который вызывается наличием плотной слизистой пробки, происходит развитие слабовыраженного воспаления. Плацента начинает развиваться неправильно, в последствии это приводит к ее недостаточности. Инфицирование зародыша или уже плода повышает частоту возникновения эмбриопатий.
  3. Самыми серьезными осложнениями являются риск самопроизвольного выкидыша, а также возникновения замершей беременности. У многих женщин возникает цервикальная недотаточность.
  4. На поздних стадиях впервые возникший цервицит влияет на состояние плаценты и околоплодных вод. Может развиться плацентит или же многоводие.
  5. При длительно существующем нелеченном процессе диагностируется задержка роста и развития плода. Самым опасным осложнением является поражение нервной и сердечно-сосудистой системы. Некоторые дети получают внутриутробную пневмонию.

Женщина и врач всегда должны помнить, что цервицит является фактором в развитии недонашивания плода и преждевременных родов.

В рождении ребенка естественным путем есть высокая вероятность разрывов шейки матки, так как воспаленные структуры снижают возможность растяжения и поддержания эластичности тканей. При проведении оперативного вмешательства путем операции кесарево сечения повышается частота инфицирования матки и послеоперационного шва.

 При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.  Категория действия на плод по FDA. B. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств. Головокружение. Вертиго. Головная боль. Парестезия. Возбуждение. Повышенная утомляемость. Сонливость; редко — шум в ушах. Обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита). Гиперкинезия. Нервозность. Тревожность.

Нарушение сна. Конъюнктивит.  Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.  Со стороны органов ЖКТ. Тошнота. Рвота. Диарея. Метеоризм. Боль в животе. Повышение активности АЛТ и АСТ. Уровня билирубина. Холестаз. Желтуха; редко — запор.

N72 Воспалительные болезни шейки матки

Изменение цвета языка. Псевдомембранозный колит. Панкреатит. Некроз печени. Печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита. Гастрит. Кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.  Со стороны мочеполовой системы. Вагинальный кандидоз, нефрит.  Аллергические реакции.

Взаимодействие

Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды — ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина.

Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает Cmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия — вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови).

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Koms24.ru
Adblock detector